Розувастатин (Rosuvastatin) — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Разработан японской фармацевтической компанией Shionogi, реализуется с 2003 года.
Краткие факты Розувастатин, Химическое соединение ...
| Розувастатин |
|---|
| Rosuvastatin |
 |
 |
| ИЮПАК |
(3R,5S,6E)-7-[4-(4-фторофенил)-2-(N-метилметансульфонамидо)-6-(пропан-2-ил)пиримидин-5-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-еновая кислота |
| Брутто-формула |
C22H28FN3O6S |
| Молярная масса |
481,539 |
| CAS |
287714-41-4 |
| PubChem |
446157 |
| DrugBank |
DB01098 |
|
|
| Фармакол. группа |
статины |
| АТХ |
C10AA07 |
| МКБ-10 |
E78.0, E78.1, E78.2, I10, I15, I21.9, I24.9, I25.9, I64, I70, Z100, Z81.2[1] |
|
таблетки, покрытые оболочкой |
|
Акорта, Крестор®, Мертенил®, Розарт, Розистарк®, Розувастатин кальция, Розувастатин Канон, Розувастатин-СЗ, Розукард, Розулип®, Роксера®, Тевастор®, Ро-статин |
 Медиафайлы на Викискладе |
Закрыть
Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеринов, включая холестерин. Розувастатин повышает количество печёночных рецепторов ХС-ЛПНП (холестерина липопротеинов низкой плотности) на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, и угнетает синтез ХС-ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС-ЛПОНП (холестерина липопротеинов очень низкой плотности) и ХС-ЛПНП. Повышает содержание ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Уменьшает размеры атеросклеротической бляшки и увеличивает просвет сосудов. Снижает уровень С-реактивного белка.
90 % фармакологической активности обеспечивается самим розувастатином, оставшиеся 10 % – его метаболитами, образующимися в печени. Далее препарат выводится в неизмененном виде через кишечник, а водорастворимые метаболиты – с мочой.[2]
Гиперхолестеринемия. Рекомендуется использовать только после того, как другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса не улучшили уровень холестерина в достаточной степени[3].
- Гиперчувствительность к розувастатину
- Заболевания печени в активной фазе
- Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
- Одновременный приём циклоспорина, варфарина
- Периоды беременности или лактации
- Непереносимость лактозы/дефицит лактазы (содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества)
Следующие препараты могут привести к негативным взаимодействиям в комбинации с розувастатином и должны быть обсуждены с лечащим врачом[4]:
- Антикоагулянты: Варфарин (Мареван, Варфарекс) — увеличивается риск возникновения кровотечений;
- H2-антигистаминные средства: Циметидин (Беломет, Гистодил®, Примамет®, Симесан) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов;
- Иммунодепрессанты: Циклоспорин (Консупрен, Оргаспорин, Панимун Биорал, Сандиммун®, Экорал®) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
- Противогрибковые средства: Кетоконазол (Ливарол®, Низорал®, Микозорал®, Себозол®, Перхотал) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
- Дополнительные гиполипидемические средства: Клофибрат (Atromid-S), Фенофибрат (Tricor), Гемфиброзил (Lopid) — увеличивается риск побочных эффектов;
- Препараты никотиновой кислоты: Ниацин, Niaspan, Niacor, Эндурацин — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
- Ингибиторы протеазы ВИЧ: Атазанавир (Реатаз), Ритонавир (Ринвир, Норвир), Лопинавир, Ритонавир (Калетра) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
- Диуретики: Спиронолактон (Верошпирон, Спирикс®, Альдактон, Верошпилактон, Урактон) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
- Потребление алкоголя должно быть уменьшено во время приёма розувастатина, чтобы снизить риск развития повреждения печени[5].
- Антациды (гидроксиды алюминия и магния), такие как Mylanta и Maalox, не следует принимать в течение двух часов после приёма розувастатина[5].
- Сердечные гликозиды: Дигоксин (Новодигал) — концентрация дигоксина увеличивается.
Перед лечением пациенту рекомендуется диета, направленная на алиментарное снижение уровня холестерина. Принимается однократно в дозе 5, 10, 20 или 40 мг в виде таблеток.
Миалгия, миопатия, миозит, в редких случаях рабдомиолиз (в сумме встречаются в менее чем 4 % случаев от общего количества лиц, принимавших розувастатин).
Существуют доказательства более высокого риска рабдомиолиза при применении розувастатина по сравнению с другими препаратами группы статинов[6].
В марте 2012 года FDA обновила своё руководство для статинов, включив в него отчёты о случаях потери памяти, повреждения печени, повышенного сахара в крови, развития сахарного диабета 2 типа и повреждении мышц[7]. В новом руководстве указано:
- FDA было установлено, что повреждения печени, связанные с использованием статинов, редко, но могут произойти.
- Отчёты о случаях потери памяти, забывчивости и промежутках путаницы отмечены у всех статинов и во всех возрастных группах. Эти переживания редки, но пострадавшие часто сообщают о «нечёткости» в своём мышлении.
- Небольшое увеличение риска повышенного уровня сахара в крови и развития сахарного диабета 2 типа были зарегистрированы с использованием статинов.
- Некоторые препараты взаимодействуют со статинами таким образом, что увеличивает риск повреждения мышц (миопатии), проявляющееся необъяснимой мышечной слабостью и болью.
Один из наиболее изученных статинов. В исследованиях принимало участие более 170 тысяч пациентов. Использовались в том числе методы ультразвуковой внутрисосудистой диагностики. Доказано снижение частоты инфарктов, инсультов, общей смертности за счёт уменьшения размеров атеросклеротических бляшек. Продолжает интенсивно изучаться.
- Розувастатин — российский сайт, посвященный статинам и липидоснижающим препаратам
- Annual Report and Form 20-F, Information 2004 (неопр.) (PDF). AstraZeneca PLC (2005). Дата обращения: 11 октября 2012. Архивировано из оригинала 13 мая 2005 года.
- Annual Report and Form 20-F, 2003 (неопр.) (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Дата обращения: 20 марта 2005. Архивировано 13 мая 2005 года.
- Highlights of Prescribing Information (неопр.) (PDF). AstraZeneca PLC (2008). Дата обращения: 11 марта 2009. Архивировано из оригинала 17 декабря 2012 года.
- McTaggart F., Buckett L., Davidson R., Holdgate G., McCormick A., Schneck D., Smith G., Warwick M. Preclinical and clinical pharmacology of Rosuvastatin, a new 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor (англ.) // Am J Cardiol[англ.] : journal. — 2001. — Vol. 87, no. 5A. — P. 28B—32B. — doi:10.1016/S0002-9149(01)01454-0. — PMID 11256847.
- Rosuvastatin bound to proteins in the PDB
- Rosuvastatin (Crestor) Information (неопр.). eMedicineHealth (16 октября 2005). Дата обращения: 11 октября 2012. Архивировано из оригинала 15 июля 2006 года.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Rosuvastatin
- Расширенная инструкция по применению препарата "Розувастин"
Crestor (неопр.). The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 10 января 2015. Архивировано 12 июня 2019 года. Rosuvastatin (неопр.). MedlinePlus. U.S. National Library of Medicine (10 января 2015). Дата обращения: 1 декабря 2012. Архивировано 6 ноября 2012 года. Crestor (неопр.). RxList (10 января 2015). Дата обращения: 1 декабря 2012. Архивировано из оригинала 4 декабря 2012 года.
Медиафайлы на Викискладе
