Агонисты 5-HT1A-рецепторов

Агонисты 5-HT1A-рецепторов подразделяются на частичные (парциальные) и полные агонисты.

Список агонистов 5-HT1A-рецепторов

Полные агонисты 5-HT1A-рецепторов

• 8-OH-DPAT^[1]
• Алнеспирон^[2][3][4]
• Бефирадол.^{[5][6][7][8][9][10]}
• Эптапирон^[11][12]
• F-15,599^[13][14]
• Лесопитрон^[15]
• LY-293,284^[16][17]
• Осемозотан^[18]
• Репинотан^[19][20]
• U-92,016-A^[21][22]

Парциальные агонисты 5-HT1A-рецепторов

Парциальные агонисты — это агонисты, проявляющие меньшую способность к стимуляции рецептора, чем полные агонисты.

Парциальными агонистами 5-HT1A серотонинового рецептора являются многие вещества и лекарства, в том числе ряд антидепрессантов, небензодиазепиновых анксиолитиков, типичных и атипичных антипсихотиков, а также некоторые галлюциногены и эмпатогены, некоторые антимигренозные, антипаркинсонические, гипотензивные препараты.

Антидепрессанты

• Тразодон
• Нефазодон
• Вилазодон
• Вортиоксетин

Небензодиазепиновые анксиолитики

• Биноспирон
• Буспирон
• Гепирон
• Залоспирон
• Каннабидиол
• Ипсапирон
• Пероспирон
• Тандоспирон
• Тиоспирон

Атипичные антипсихотики

• Арипипразол
• Азенапин
• Зипрасидон
• Кветиапин
• Клозапин
• Луразидон
• Оланзапин

Типичные антипсихотики

• Галоперидол

Гипотензивные препараты

• Урапидил
• Раувольсцин

Антимигренозные препараты

• Эрготамин
• Дигидроэрготамин

Галлюциногены

• ЛСД
• Псилоцин
• Псилоцибин

Эмпатогены

• МДМА

Дофаминергические антипаркинсонические препараты

• Лизурид

Препараты, улучшающие либидо и сексуальную функцию

• Йохимбин

Разные и исследовательские препараты

• 5-карбоксамидотриптамин (5-CT)
• 5-метокситриптамин (5-MT)
• 5-MeO-DMT
• Адатансерин
• Флибансерин
• Альфа-этилтриптамин (αET)
• Альфа-метилтриптамин (αMT)
• Bay R 1531
• Бефирадол
• Буфотенин
• Элтопразин
• Этоперидон
• F-11,461
• F-12,826
• F-13,714
• F-14,679
• Флезиноксан
• Гинкго Билоба^[23]
• LY-301,317
• Эбалзотан
• Налузотан
• Пиклозотан
• Саризотан
• NBUMP
• RU-24,969
• S-15,535
• SSR-181,507
• Сунепитрон
• Трифторметилфенилпиперазин
• Ксалипроден

Примечания

1. Winsauer P. J., Rodriguez F. H., Cha A. E., Moerschbaecher J. M. Full and partial 5-HT1A receptor agonists disrupt learning and performance in rats (англ.) // J. Pharmacol. Exp. Ther.^[англ.] : journal. — 1999. — January (vol. 288, no. 1). — P. 335—347. — PMID 9862788.
2. Griebel G., Misslin R., Pawlowski M., Guardiola Lemaître B., Guillaumet G., Bizot-Espiard J. Anxiolytic-like effects of a selective 5-HT1A agonist, S20244, and its enantiomers in mice. (англ.) // Neuroreport. : journal. — 1992. — Vol. 3, no. 1. — P. 84—86. — doi:10.1097/00001756-199201000-00022. — PMID 1351756.
3. Simon P., Guardiola B., Bizot-Espiard J., Schiavi P., Costentin J. 5-HT1A receptor agonists prevent in rats the yawning and penile erections induced by direct dopamine agonists. (англ.) // Psychopharmacology^[англ.] : journal. — Springer, 1992. — Vol. 108, no. 1—2. — P. 47—50. — doi:10.1007/BF02245284. — PMID 1357709.
4. Astier B., Lambás Señas L., Soulière F., Schmitt P., Urbain N., Rentero N., Bert L., Denoroy L., Renaud B., Lesourd M., Muñoz C., Chouvet G. In vivo comparison of two 5-HT1A receptors agonists alnespirone (S-20499) and buspirone on locus coeruleus neuronal activity. (англ.) // Eur J Pharmacol.^[англ.] : journal. — 2003. — Vol. 459, no. 1. — P. 17—26. — doi:10.1016/S0014-2999(02)02814-5. — PMID 12505530.
5. Bardin L., Tarayre J. P., Malfetes N., Koek W., Colpaert F. C. Profound, non-opioid analgesia produced by the high-efficacy 5-HT(1A) agonist F 13640 in the formalin model of tonic nociceptive pain (англ.) // Pharmacology : journal. — 2003. — April (vol. 67, no. 4). — P. 182—194. — doi:10.1159/000068404. — PMID 12595749.
6. Bruins Slot L. A., Koek W., Tarayre J. P., Colpaert F. C. Tolerance and inverse tolerance to the hyperalgesic and analgesic actions, respectively, of the novel analgesic, F 13640 (англ.) // European Journal of Pharmacology^[англ.] : journal. — 2003. — April (vol. 466, no. 3). — P. 271—279. — doi:10.1016/S0014-2999(03)01566-8. — PMID 12694810.
7. Bardin L., Assié M. B., Pélissou M., Royer-Urios I., Newman-Tancredi A., Ribet J. P., Sautel F., Koek W., Colpaert F. C. Dual, hyperalgesic, and analgesic effects of the high-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) agonist F 13640 [(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-[4-fluoro-4-{[(5-methyl-pyridin-2-ylmethyl)-amino]-methyl}piperidin-1-yl]methanone, fumaric acid salt]: relationship with 5-HT1A receptor occupancy and kinetic parameters (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics^[англ.] : journal. — 2005. — March (vol. 312, no. 3). — P. 1034—1042. — doi:10.1124/jpet.104.077669. — PMID 15528450.
8. Colpaert F. C., Deseure K., Stinus L., Adriaensen H. High-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A receptor activation counteracts opioid hyperallodynia and affective conditioning (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics^[англ.] : journal. — 2006. — February (vol. 316, no. 2). — P. 892—899. — doi:10.1124/jpet.105.095109. — PMID 16254131.
9. Deseure K., Bréand S., Colpaert F. C. Curative-like analgesia in a neuropathic pain model: parametric analysis of the dose and the duration of treatment with a high-efficacy 5-HT(1A) receptor agonist (англ.) // European Journal of Pharmacology^[англ.] : journal. — 2007. — July (vol. 568, no. 1—3). — P. 134—141. — doi:10.1016/j.ejphar.2007.04.022. — PMID 17512927.
10. Bernard Vacher, Bernard Bonnaud, Wouter Koek. Pyridin-2-yl-methylamine derivatives, method of preparing and application as medicine. US Patent 6020345, May 21, 1999.  (неопр.) Дата обращения: 25 февраля 2015. Архивировано 31 января 2014 года.
11. Koek W., Patoiseau J. F., Assié M. B., et al. F 11440, a potent, selective, high efficacy 5-HT1A receptor agonist with marked anxiolytic and antidepressant potential (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics^[англ.] : journal. — 1998. — October (vol. 287, no. 1). — P. 266—283. — PMID 9765347.
12. Prinssen E. P., Colpaert F. C., Koek W. 5-HT1A receptor activation and anti-cataleptic effects: high-efficacy agonists maximally inhibit haloperidol-induced catalepsy (англ.) // European Journal of Pharmacology^[англ.] : journal. — 2002. — October (vol. 453, no. 2—3). — P. 217—221. — doi:10.1016/S0014-2999(02)02430-5. — PMID 12398907. Архивировано 2 июля 2018 года.
13. Maurel J. L., Autin J. M., Funes P., Newman-Tancredi A., Colpaert F., Vacher B. High-efficacy 5-HT1A agonists for antidepressant treatment: a renewed opportunity (англ.) // Journal of Medicinal Chemistry^[англ.] : journal. — 2007. — October (vol. 50, no. 20). — P. 5024—5033. — doi:10.1021/jm070714l. — PMID 17803293.
14. Newman-Tancredi A., Martel J. C., Assié M. B., et al. Signal transduction and functional selectivity of F15599, a preferential post-synaptic 5-HT1A receptor agonist (англ.) // British Journal of Pharmacology^[англ.] : journal. — 2009. — January (vol. 156, no. 2). — P. 338—353. — doi:10.1111/j.1476-5381.2008.00001.x. — PMID 19154445. — PMC 2697830.
15. Haj-Dahmane S., Jolas T., Laporte A. M., et al. Interactions of lesopitron (E-4424) with central 5-HT1A receptors: in vitro and in vivo studies in the rat (англ.) // European Journal of Pharmacology^[англ.] : journal. — 1994. — April (vol. 255, no. 1—3). — P. 185—196. — doi:10.1016/0014-2999(94)90097-3. — PMID 8026543.
16. Monte A. P., Marona-Lewicka D., Lewis M. M., Mailman R. B., Wainscott D. B., Nelson D. L., Nichols D. E. Substituted naphthofurans as hallucinogenic phenethylamine-ergoline hybrid molecules with unexpected muscarinic antagonist activity (англ.) // Journal of Medicinal Chemistry^[англ.] : journal. — 1998. — June (vol. 41, no. 12). — P. 2134—2145. — doi:10.1021/jm980076u. — PMID 9622555.
17. Foreman M. M., Fuller R. W., Rasmussen K., Nelson D. L., Calligaro D. O., Zhang L., Barrett J. E., Booher R. N., Paget C. J., Flaugh M. E. Pharmacological characterization of LY293284: A 5-HT1A receptor agonist with high potency and selectivity (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics^[англ.] : journal. — 1994. — September (vol. 270, no. 3). — P. 1270—1281. — PMID 7523657.
18. Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639. [исправить]
19. De Vry J., Schohe-Loop R., Heine H. G., Greuel J. M., Mauler F., Schmidt B., Sommermeyer H., Glaser T. Characterization of the aminomethylchroman derivative BAY x 3702 as a highly potent 5-hydroxytryptamine1A receptor agonist. (англ.) // The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. — 1998. — Vol. 284, no. 3. — P. 1082—1094. — PMID 9495870. [исправить]
20. Dong J., de Montigny C., Blier P. Full agonistic properties of BAY x 3702 on presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors electrophysiological studies in the rat hippocampus and dorsal raphe. (англ.) // The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. — 1998. — Vol. 286, no. 3. — P. 1239—1247. — PMID 9732384. [исправить]
21. Romero A. G., Leiby J. A., McCall R. B., Piercey M. F., Smith M. W., Han F. Novel 2-substituted tetrahydro-3H-benz[e]indolamines: highly potent and selective agonists acting at the 5-HT1A receptor as possible anxiolytics and antidepressants. (англ.) // J Med Chem. : journal. — 1993. — Vol. 36, no. 15. — P. 2066—2074. — doi:10.1021/jm00067a003. — PMID 8101876.
22. McCall R. B., Romero A. G., Bienkowski M. J., Harris D. W., McGuire J. C., Piercey M. F., Shuck M. E., Smith M. W., Svensson K. A., Schreur P. J., et al. Characterization of U-92016A as a selective, orally active, high intrinsic activity 5-hydroxytryptamine1A agonist. (англ.) // J Pharmacol Exp Ther.^[англ.] : journal. — 1994. — Vol. 271, no. 2. — P. 875—883. — PMID 7965808.
23. Winter J. C., Timineri D. The discriminative stimulus properties of EGb 761, an extract of Ginkgo biloba (англ.) // Pharmacol. Biochem. Behav.^[англ.] : journal. — 1999. — March (vol. 62, no. 3). — P. 543—547. — doi:10.1016/S0091-3057(98)00190-7. — PMID 10080249.