Тенофовир/эмтрицитабин

Тенофовир/эмтрицитабин, известный под торговой маркой Truvada — комбинация двух антиретровирусных препаратов, используемая для лечения и профилактики ВИЧ-инфекции. Препарат включает 300 мг тенофовира (в виде пролекарства тенофовира дизопроксила фумарата) и 200 мг эмтрицитабина. Сочетание двух препаратов в одной пилюле снижает количество таблеток, которые должен ежедневно принимать пациент и повышает комплаентность антиретровирусной терапии.

Тенофовир/эмтрицитабин
Химическое соединение
Брутто-формула	C31H44FN8O17PS
PubChem	11954236
Состав
Тенофовир (англ. Tenofovir) — Аналог нуклеотида ингибитор обратной транскриптазы Эмтрицитабин (англ. Emtricitabine) — Нуклеозид ингибитор обратной транскриптазы
Классификация
АТХ	J05AR03
МКБ-10	B24
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	Эмтрицитабин: <4% Тенофовир: менее 0.7% (плазма), 7.2% (сыворотка)
Метаболизм	Не является субстратом P450
Период полувывед.	Эмтрицитабин: около 10 ч Тенофовир: приблизительно 12-18 ч
Экскреция	Эмтрицитабин: моча (около 86%), кал (около 14%) Тенофовир: почки
Лекарственные формы
таблетки, покрытые пленочной оболочкой (300+200 мг, 245+200 мг)
Способы введения
Перорально
Другие названия
Тенофовир+Эмтрицитабин, Доквир, НОФОРЕНА, Трувада

Препарат был исследован в качестве профилактического средства в отношении ВИЧ-инфекции. Исследования Cochrane показали, что тенофовир самостоятельно и в сочетании с эмтрицитабином значительно снижает риск заражения ВИЧ^[1]. В мае 2012 года Комитет по антиретровирусным препаратам рекомендовал FDA назначать препарат неинфицированным мужчинам, имеющим половые контакты с несколькими партнерами-мужчинами^[2]. 16 июля 2012 года FDA рекомендовало применение комбинации тенофовира/эмтрицитабина для снижения риска заражения ВИЧ^[3][4].

Лекарственный препарат имеет следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, снижение аппетита, диарея, препарат токсичен для печени и почек и вызывает снижение плотности костей.

Клинические исследования

Таблетки «Трувада»

Двойное слепое, рандомизированное, многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование препарата показало, что ежедневное однократное применение эмтрицитабина/тенофовира и лопинавира/ритонавира или усиленного атазанавира или эфавиренца были эффективны в качестве первых препаратов для лечения ВИЧ-1^[5].

В других рандомизированных исследованиях эмтрицитабин/тенофовир в дозировке 200 мг/300 мг однократно ежедневно был эффективен в качестве первого препарата при лечении ВИЧ-1^[5][6].

Эмтрицитабин/тенофовир в сочетании с ингибиторами протеазы хорошо переносились взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами^[5].

Препарат «Трувада» был разработан компанией «Gilead Sciences» и разрешен к использованию FDA в 2004 году^[7].