Loading AI tools
Из Википедии, свободной энциклопедии
Эмтрицитабин (международная транскрипция FTC, 4-Амино-5-фтор-1-[(2R,5S)-2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-1,2-дигидропиримидин-2-он)[1] — синтетический нуклеозидный аналог цитидина, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы под торговым названием Emtriva (ранее Coviracil) для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей. Является (-)энантиомером тиоаналога цитидина, который отличается от других аналогов цитидина наличием фтора в положении 5 пиримидинового ядра.
Эмтрицитабин | |
---|---|
![]() | |
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК |
2',3'-dideoxy-5-fluoro-3'-thiacytidine 4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one |
Брутто-формула | C8H10FN3O3S |
CAS | 143491-57-0 |
PubChem | 60877 |
DrugBank | DB00879 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | J05AF09 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 93% (натощак) |
Связывание с белками плазмы | менее 4% |
Период полувывед. | около 10 часов |
Экскреция | С мочой (86%) и калом (14%) |
Лекарственные формы | |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой; капсулы | |
Способы введения | |
Перорально | |
Другие названия | |
Эмтрицитабин, Эмтритаб | |
![]() |
Эмтрицитабин также продается в комбинации с фиксированной дозой с тенофовир дизопроксилом (Viread) под торговой маркой Truvada и с тенофовир алафенамидом (Vemlidy) под торговой маркой Descovy.
Тройная комбинация фиксированных доз эмтрицитабина, тенофовира и эфавиренца (Sustiva, продаваемая Bristol Myers Squibb) была одобрена Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) 12 июля 2006 года под торговой маркой Atripla.
Эмтрицитабин составляет четверть таблетки Элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира (торговые марки: Stribild и Genvoya).
В комбинации с фиксированными дозами с тенофовиром или эфавиренцем и тенофовиром он включен в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств[2]. В 2017 году это Эмтрицитабин занимал 224-е место среди наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах; было выписано более двух миллионов рецептов[3] [4].
Эмтрицитабин был открыт доктором Деннисом К. Лиотта, доктором Раймондом Ф. Шинази и доктором Ву-Баэг Чой из Эморийскийского университета и лицензирован для Triangle Pharmaceuticals компанией Emory в 1996 году[5]. Triangle Pharmaceuticals была приобретена в 2003 году компанией Gilead Sciences[6], которая завершила разработку и теперь продает продукт под торговой маркой Emtriva.
Эмтрицитабин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) 2 июля 2003 года[7].
Эмтрицитабин — фармацевтический препарат с активностью против обратной транскриптазы ВИЧ-1. Внутри клетки фосфорилируется до активного метаболита — эмтрицитабин-5'-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 по конкурентному механизму, результатом чего является прерывание синтеза цепи ДНК[8].
Применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии и доконтактной профилактики ВИЧ-инфекции (ДКП/ПрЕП) совместно с тенофовиром (TDF) или тенофовира алафенамидом (TAF)[9] [10].
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с лечением, являются диарея, головная боль, тошнота и сыпь. Эти симптомы заставили 1% пациентов отказаться от лечения препаратом.
Обесцвечивание кожи, которое называют гиперпигментацией (обычно поражает ладони рук или подошвы ног), встречается менее чем у 2% пациентов и почти исключительно у пациентов африканского происхождения.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.