Тенофовир
Из Википедии, свободной энциклопедии
Из Википедии, свободной энциклопедии
Тенофовир (международная транскрипция TDF или TAF) — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы для приема внутрь. Для перорального применения выпускается в виде соли дизопроксила фумарата или соединения с алафенамидом. Тенофовир был впервые синтезирован чешским учёным и изобретателем Антонином Голи, на который он получил патент в 1984 году.[1] В 1997 году группа ученых из компании «Gilead Sciences» и Калифорнийского университета в Сан-Франциско доказала эффективность тенофовира против ВИЧ у человека при подкожном применении.[2] В дальнейших исследованиях был разработан препарат тенофовир для перорального применения,[3] который и был утвержден FDA в октябре 2001 года для лечения ВИЧ-инфекции,[4] а в 2008 году — для лечения хронического вирусного гепатита B.[5]
| Тенофовир | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C9H14N5O4P |
| CAS | 147127-20-6 |
| PubChem | 464205 |
| DrugBank | DB14126 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J05AF07 |
| МКБ-10 | B18.0, B18.1, B24 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | приблизительно 25% (при приеме натощак), выше при приеме с пищей, богатой жирами |
| Связывание с белками плазмы | менее 0.7% (плазма), 7.2% (сыворотка) |
| Метаболизм | Тенофовира дизопроксила фумарат быстро преобразуется в организме в тенофовир и формальдегид. Тенофовир внутриклеточно преобразуется в тенофовира монофосфат и тенофовира дифосфат (активный компонент). |
| Период полувывед. | 12—18 ч |
| Экскреция | Почки |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой (150 мг, 245 мг, 300 мг) | |
| Способы введения | |
| Перорально | |
| Другие названия | |
| Тенофовир, Вирфотен, Виреад, ТЕНОФ 300, ТЕНОФОЛЕК | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Тенофовир — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Механизм действия препарата заключается в образовании активного метаболита — тенофовира дифосфата, который ингибирует фермент ВИЧ обратной транскриптазы и ингибирует α-, β- и γ- ДНК-полимеразы. Тенофовир активен при лечении вируса иммунодефицита человека и вируса гепатита B,[6] поэтому препарат часто применяется при сочетанной инфекции ВИЧ и вирусного гепатита B. Согласно данным специалистов из американского Центра по контролю и профилактике заболеваний, ежедневный пероральный прием тенофовира позволяет уменьшить риск заражения ВИЧ-инфекцией, что особенно актуально для инъекционных наркоманов. Аналогичные данные получены при применении препарата тенофовир/эмтрицитабин.[7] При проведении клинических исследований в Таиланде применения тенофовира позволило уменьшить риск заражения вирусом ВИЧ на 49 %.[8] В то же время применение тенофовир в виде 10 % вагинального геля было признано неэффективным для предотвращения заражения ВИЧ.[9]
Тенофовир при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 1—2 часов. Биодоступность составляет 25 % при приеме натощак, после приема жирной пищи этот показатель увеличивается до 40 %. В клетках тенофовир фосфорилируется до активного метаболита — тенофовира дифосфата, что имеет удлиненный период полувыведения (60 часов из клеток).[10] Высокие концентрации тенофовира создаются в почках, печени, кишечнике. Препарат проникает через гемато-энцефалический барьер. Тенофовир проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат не метаболизируется в организме, выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения тенофовир составляет 12—18 часов, при нарушении функции почек это время может увеличиваться.
Тенофовир применяют в составе комбинированной терапии для лечения ВИЧ-инфекции как у взрослых, так и у детей.[11] Тенофовир применяют также при лечении хронического гепатита В, а также в сочетании ВИЧ-инфекции и вирусного гепатита B. Комбинация тенофовира с энтекавиром эффективна у пациентов с неэффективностью предшествующего лечения другими схемами препаратов (в том числе аналогами нуклеозидов) вирусного гепатита В.[12]
В сочетании с эмтрицитабином используется для доконтактной профилактики ВИЧ-инфекции (ДКП/ПрЕП).
При применении тенофовир возможны следующие побочные эффекты:
Тенофовир противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, кормлении грудью. С осторожностью назначают при тяжелой почечной недостаточности.
Тенофовир выпускается в виде таблеток по 0,3 г. Утверждены новые формы выпуска тенофовира для использования на территории Европейского Союза — таблетки по 123, 163 и 204 мг и в виде гранул для перорального применения.[11] Тенофовир входит в состав комбинированных препаратов Трувада (вместе с эмтрицитабином), Атрипла (вместе с эмтрицитабином и эфавирензом) и Комплера (вместе с рилпивирином и эмтрицитабином). Компанией «Gilead Sciences» разработаны также препарат тенофовир в виде тенофовир алафенамида, права на выпуск которого переданы пяти индийским фармацевтическим компаниям.[13] На утверждение FDA компания «Gilead Sciences» передала также новый комбинированный препарат в составе тенофовира алафенамида, элвитегравира, кобицистата и эмтрицитабина для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых.[14]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
