Antimetabolit

Un antimetabolit este un compus chimic care inhibă anumite procese specifice unui metabolit, cel din urmă fiind necesar pentru desfășurarea proceselor normale metabolice.^[1] Majoritatea substanțelor antimetaboliți prezintă similitudine structurală cu metaboliții, un exemplu fiind antimetaboliții acidului folic; apare astfel o inhibare competitivă, iar prezența antimetaboliților poate induce toxicitate celulară asupra proceselor de creștere celulară și de diviziune celulară (baza tratamentului antineoplazic^[2]).

Medicamentul metotrexat (dreapta) este un antimetabolit care interferă în metabolismul acidului folic (stânga).

Tipuri

Principalele categorii de medicamente care acționează ca antimetaboliți sunt:^[3][4]

• analogi ai bazelor azotate
  • baze purinice: azatioprină, cladribină, clofarabină, fludarabină, mercaptopurină, tioguanină
  • baze pirimidinice: azacitidină, decitabină, capecitabină, citarabină, floxuridină, fluorouracil, gemcitabină, tegafur
• analogi nucleozidici
• analogi nucleotidici: hidroxicarbamidă
• antifolați: aminopterină, metotrexat, pemetrexed, raltitrexed

Note

1. Smith, A. L. (1997). Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology. Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. p. 43. ISBN 978-0-19-854768-6.
2. Peters GJ, van der Wilt CL, van Moorsel CJ, Kroep JR, Bergman AM, Ackland SP (2000). „Basis for effective combination cancer chemotherapy with antimetabolites”. Pharmacol. Ther. 87 (2–3): 227–53. doi:10.1016/S0163-7258(00)00086-3. PMID 11008002.Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link)
3. Woolley, D. W. A Study of Antimetabolites. New York : John Wiley & Sons, Inc.; London: Chapman & Hall, Ltd. ISBN 9780471960300.
4. Leumann CJ (2002). „DNA analogues: from supramolecular principles to biological properties”. Bioorg. Med. Chem. 10 (4): 841–54. doi:10.1016/S0968-0896(01)00348-0. PMID 11836090.Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link)

Legături externe

• Vedere de ansamblu de la Universitatea din Nebraska