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A rotigotina, vendida no Brasil sob a marca Neupro, é um agonista de dopamina da classe de não ergolínicos, indicada para o tratamento da doença de Parkinson e da síndrome das pernas inquietas.[1][2] Formulada como um adesivo transdérmico, sua aplicação única diária permite uma entrega lenta e constante do medicamento ao longo de 24 horas.[1]
Como outros agonistas de dopamina, a rotigotina demonstrou efeitos antidepressivos, podendo ser útil também no tratamento da depressão.[3]
Inicialmente desenvolvido na Universidade de Groningen em 1985 como N-0437,[4] A Aderis Pharmaceuticals adquiriu o direito da rotigotina e continuou seu desenvolvimento para comercialização. Em 1998, a Aderis licenciou globalmente a rotigotina para a Schwarz Pharma desenvolver e comercializar o produto.[5] A Schwarz concluiu a aquisição dos direitos totais da rotigotina da Aderis em 2005, sendo adquirida pela UCB SA em 2006.[6]
A rotigotina foi autorizada como tratamento para a síndrome das pernas inquietas em agosto de 2008 pelo FDA americano.[2] No Brasil, no entanto, a ANVISA aprovou sua indicação apenas para o tratamento da Doença de Parkinson idiopática.
As reações adversas gerais da rotigotina podem incluir constipação, discinesia, náusea, vômito, tontura, fadiga, insônia, sonolência, confusão e alucinações.[7][8] Complicações mais sérias podem incluir psicose e distúrbios do controle dos impulsos, como hipersexualidade, punding e jogo patológico.[9] Reações cutâneas adversas leves no local de aplicação do adesivo também podem ocorrer.[1][8]
A rotigotina é um agonista não seletivo dos receptores de dopamina D1, D2, D3 e, em menor extensão, D4 e D5, com maior afinidade pelo receptor D3.[10] Assim, em termos de afinidade, a rotigotina tem seletividade 10 vezes maior para o receptor D3 em relação aos receptores D2, D4 e D5; e seletividade 100 vezes maior para o receptor D3 em relação ao receptor D1.[10] Contudo, em estudos funcionais, a rotigotina se comporta como um agonista pleno de D1, D2 e D3, com potências semelhantes (EC50).[10] Sua capacidade de ativar os receptores D1, D2 é semelhante à apomorfina e à pergolida, mas não ao pramipexol e ao ropinirol.[10]
- Piribedil
- Pramipexol
- Ropinirol
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