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composto químico Da Wikipédia, a enciclopédia livre
A cisplatina ou cis-diaminodicloroplatina (II) é um agente antineoplásico, citotóxico, relacionado com os alquilantes e desempenha um papel importante no tratamento de diversos tipos de cancro, sendo utilizado na maioria dos protocolos de tratamento de diversas neoplasias, como por exemplo: testículos, ovários, garganta, bexiga, esôfago, entre outros. A cisplatina é um composto inorgânico, de coordenação planar, que contém um átomo central de platina rodeado por dois átomos de cloro e dois grupos amônia.
Cisplatina Alerta sobre risco à saúde | |
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Nome IUPAC | (SP-4-2)-diaminodicloroplatina(II) |
Outros nomes | cisplatina cis-platina cis-diaminodicloroplatina (II) |
Identificadores | |
Número CAS | |
PubChem | |
DrugBank | DB00515 |
Código ATC | L01 |
SMILES |
|
InChI | 1/2ClH.2H3N.Pt/h2*1H;2*1H3;/q;;;;+2/p-2/rCl2H6N2Pt/c1-5(2,3)4/h3-4H3 |
Propriedades | |
Fórmula molecular | PtCl2N2H6 |
Massa molar | 300,05 g·mol−1 |
Aparência | pó amarelado, inodoro |
Densidade | 3,7 g·cm−3 (20 °C) |
Ponto de fusão |
decompõe a 270 °C |
Solubilidade em água | baixa solubilidade em água (2,5 g·L−1 a 20 °C) |
Farmacologia | |
Riscos associados | |
Principais riscos associados |
Tóxico (T) |
Frases R | 45‐25‐36/37/38‐42/43 |
Frases S | 53‐22‐24‐37‐45 |
LD50 | 26 mg·kg−1 (rato, oral)[1] |
Página de dados suplementares | |
Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
A cisplatina foi sintetizada em 1844 por Michel Peyrone, ficando com a designação de cloreto de Peyrone. Em 1893, a sua estrutura foi elucidada por Alfred Werner e, só em 1960, este composto é redescoberto por serendipismo através de experiências realizadas nos laboratórios da Michigan State University, por Barnett Rosenberg et al, que estudavam o efeito de uma corrente elétrica no crescimento bacteriano de Escherichia coli. Estes investigadores chegaram à conclusão que a mitose das bactérias era inibida não por fenômenos elétricos mas por um agente químico –cisplatina. Assim, em 1970 os efeitos da cisplatina foram testados e comprovados em sarcomas implantados artificialmente em ratos, seguidos por testes de toxicidade realizados em animais (cães e macacos). Em 1972 o National Cancer Institute introduz a cisplatina em ensaios clínicos de fase 3. Em 1978 é aprovada pela FDA (Food and Drug Administration) para uso clínico.
A atividade antitumoral da cisplatina é atribuída à ligação ao DNA, com formação de adutos, originando ligações intra e intercadeias que induzem alterações estruturais. O seu efeito citotóxico é, assim, causado pela inibição da transcrição e replicação, induzindo a apoptose. A síntese de proteínas e RNA também é afetada, mas em menor grau. Estes mecanismos foram intensivamente investigados levando a cisplatina a ser reconhecida como droga para o tratamento de câncer já em 1973.[3] Já o isômero geométrico da cisplatina – transplatina – também forma complexos com o DNA, no entanto, não é efetivo como agente quimioterápico.[carece de fontes]
Inerente ao uso da cisplatina estão importantes efeitos secundários:
O potencial carcinogénico da cisplatina ainda não foi inteiramente avaliado. Mas tem-se mostrado carcinogénica em animais.
A cisplatina é embriotoxica e teratogênica em animais de experiência.
A cisplatina mostrou ser mutagênica em culturas bacterianas e produz aberrações cromossômicas em células de tecidos animais.
Embora, a cisplatina seja um agente quimioterápico altamente eficaz tem uma limitação – a resistência. Os mecanismos estabelecidos incluem: a redução da acumulação intracelular de cisplatina, níveis intracelulares aumentados de determinadas macromoléculas contendo enxofre, o aumentado da reparação do DNA, alteração da expressão de genes regulatórios e tolerância dos adultos.
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