Tirzepatyd
organiczny związek chemiczny Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Tirzepatyd (nazwa handlowa: Mounjaro) – organiczny związek chemiczny z grupy analogów peptydów, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Został opracowany przez przedsiębiorstwo Eli Lilly and Company, a zatwierdzony do użytku w USA w maju 2022 r. Jest podawany w formie zastrzyków podskórnych[1]. Jest to pierwszy lek będący jednocześnie agonistą receptora GLP-1, jak i GIP[3].
| ||
| Identyfikacja | ||
| Inne nazwy i oznaczenia |
nazwa handlowa: Mounjaro[1] i "Zepbound" | |
|---|---|---|
| numer CAS | ||
| Klasyfikacja medyczna | ||
| ATC | ||
| Farmakokinetyka | ||
| Działanie | ||
| Okres półtrwania |
ok. 5 dni[2] | |
| Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
||
| Metabolizm |
enzymatyczna degradacja wiązań peptydowych, utlenianie reszty kwasu dikarboksylowego, hydroliza wiązań amidowych[2] | |
| Wydalanie |
z moczem i kałem w formie zmetabolizowanej[2] | |
| Uwagi terapeutyczne | ||
| Drogi podawania |
iniekcja podskórna | |
| Objętość dystrybucji |
9,5–10,3 l[2] | |
Producent szacował, że szczytowe przychody z leku mogą sięgnąć 5 miliardów USD[4]. Nad podobnym lekiem, o nazwie Ozempic, prace prowadziła firma Novo Nordisk[4].
Działanie
Tirzepatyd jest lekiem podwójnie celowanym: aktywuje zarówno receptory GLP-1, jak i GIP, będące hormonami regulującymi poziom cukru we krwi[1].
Lek znacząco wydłuża czas, w którym stężenie glukozy we krwi mieści się w bezpiecznym zakresie 70–140 mg/dl (TITR, z ang. time in tight range[5]). W 52-tygodniowym badaniu, przy podawaniu raz w tygodniu, TITR u pacjentów wzrósł średnio o 50 punktów procentowych, z 23% do 73% (u przyjmujących codziennie insulinę degludec odnotowano średni wzrost o 27 p.p., z 22% do 48%). U niektórych badanych zmiany były jeszcze wyraźniejsze (z 5% do 95%, a nawet z 1% do 98%)[6].
Wprowadzenie tirzepatydu uważane jest za istotny postęp w leczeniu cukrzycy typu 2”[1].
Niealkoholowe stłuszczenie wątroby
W badaniu klinicznym SURPASS-3 lek wykazał silne działanie redukujące tłuszcz wątrobowy, nawet przy przyjmowaniu najmniejszej dawki[6]. U niektórych pacjentów w trakcie rocznej obserwacji powodował zmniejszenie zawartości tłuszczu w wątrobie z 27% do 3%[6].
Redukcja masy ciała
Podczas badań klinicznych leku obserwowano również istotną redukcję masy ciała (średnie BMI uczestników badań wynosiło 32–34)[1]. Przyjmowanie maksymalnej dawki powodowało, na koniec 72-tygodniowego badania, zmniejszenie masy ciała średnio o 6,8 kg więcej niż w porównaniu do grupy placebo; przy przyjmowaniu wraz z insuliną, o ponad 10 kg więcej; o ponad 5 kg więcej w porównaniu do grupy przyjmującej semaglutyd; o ponad 12 kg więcej w porównaniu do grup przyjmujące analogi insuliny[1][7].
Tirzepatyd jest oceniany jako potencjalnie najbardziej skuteczny lek w terapii otyłości[6].
Podawanie i dawkowanie
Lek ma formę zastrzyków podskórnych, podawanych raz w tygodniu w dawce 2,5–15 mg[1][3], w postaci automatycznych penów. Iniekcje wykonuje się w udo, górną część ramienia bądź w okolice brzucha.
Typowy schemat dawkowania rozpoczyna się od dawki 2,5 mg, podawanej raz w tygodniu przez 4 tygodnie. Następnie zwiększa się ilość podawanego tirzepatydu do 5 mg tygodniowo. Po upływie kolejnych 4 tygodni, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie można zwiększać dawkowanie w przyrostach o 2,5 mg, przy czym tygodniowa dawka maksymalna tego leku wynosi 15 mg[8][9].
Działania niepożądane
Lek w próbach klinicznych powodował u około 5% pacjentów łagodne skutki uboczne: nudności, wymioty, biegunki, zmniejszenie apetytu, zatwardzenia, uczucie dyskomfortu w górnej jamie brzusznej, i bóle jamy brzusznej[1][3].
Lek powiązano z powstawaniem u szczurów nowotworów komórek C tarczycy. Nie wiadomo czy powoduje podobne działanie u ludzi, i z tego względu lek nie jest wskazany dla osób wcześniej chorujących, lub u których członkowie rodziny chorowali na raka rdzeniastego tarczycy lub na mnogą gruczolakowatość wewnętrzwydzielniczą typu 2[1].
Lek nie był badany u pacjentów wcześniej chorujących na zapalenie trzustki i nie jest zalecany pacjentom z cukrzycą typu 1[1].
Przypisy
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.