Aromataza

Aromataza (syntetaza estrogenowa, CYP19A1; EC 1.14.14.14) – enzym z klasy oksydoreduktaz^[2], z rodziny cytochromu P450^[3]. Katalizuje aromatyzację pierścienia A androgenów (testosteronu i androstendionu) i przekształcenie ich w estrogeny, odpowiednio w 17β-estradiol (E₂) i estron (E₁)^[2][4][5][6].

Budowa ludzkiej aromatazy. W centralnej części widoczna jest cząsteczka hemu, a pod nią substrat – androstendion^[1]

Substraty i produkty aromatazy

Testosteron

17β-Estradiol

Androstendion

Estron

Sumaryczny zapis katalizowanych reakcji^[2]:

testosteron + 3NADPH + 3H+
+ 3O
2 ⇄ 17β-estradiol + mrówczan + 4H
2O + 3NADP+

androstendion + 3NADPH + 3H+
+ 3O
2 ⇄ estron + mrówczan + 4H
2O + 3NADP+

W obu przypadkach proces polega na zajściu trzech kolejnych hydroksylacji^[2].

Reakcje zachodzące podczas katalizowanego przez aromatazę przekształcania androstendionu w estron

Ludzka aromataza zbudowana jest z 503 reszt aminokwasowych i hemu. Jest jedynym enzymem u kręgowców, który przekształca androgeny w estrogeny, a w związku z tym inhibitory aromatazy stanowią ważną grupę leków raka piersi zależnego od estrogenów^[1].