Akrywastyna

Akrywastyna (łac. acrivastinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna triprolidyny, drugiej generacji lek przeciwhistaminowy, stosowany jako lek zmniejszający objawy kataru siennego oraz pokrzywki.

Akrywastyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 2-{3-[6-[1-(4-metylofenylo)-3-(1-pirolidynylo)-1-propenylo]-2-pirydynylo]}-propenowy Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. acrivastinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H24N2O2
Masa molowa	348,44 g/mol
Wygląd	bezwonny, krystaliczny proszek o barwie białej do bladokremowej[1]
Identyfikacja
Numer CAS	87848-99-5
PubChem	5284514
DrugBank	DB09488
SMILES CC1=CC=C(C=C1)C(=CCN2CCCC2)C3=CC=CC(=N3)C=CC(=O)O
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie w niewielkim stopniu[1] w innych rozpuszczalnikach chloroform, alkohol[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2021-01-04] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS[2]. NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] 1 0 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	R06AX18
Farmakokinetyka Okres półtrwania 1,5 h[4] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 50%[5] Wydalanie 84% z moczem, 13% z kałem[1]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Mechanizm działania biologicznego

Akrywastyna jest krótkodziałającym kompetencyjnym antagonistą receptora histaminowego H₁, nie wykazującym działania cholinolitycznego^[4]. Poprzez zmniejszenie pobudzenia receptora przez histaminę akrywastyna powoduje zmniejszenie reakcji alergicznych i anafilaktycznych, spowodowane działaniem histaminy na mięśnie gładkie oskrzeli i przewodu pokarmowego oraz na naczynia włosowate^[6]. Akrywastyna zapobiega również dolegliwościom bólowym i świądowi skóry i błon śluzowych wywoływanym przez histaminę^[6].

Zastosowanie medyczne

• leczenie objawów sezonowego alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki idiopatycznej u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat)^[5]

Akrywastyna nie jest zarejestrowana w Polsce^[7]. W Stanach Zjednoczonych akrywastyna jest dostępna w leku złożonym z pseudoefedryną^[1][8].

Działania niepożądane

Akrywastyna najczęściej może powodować następujące działania niepożądane^[5] u ponad 10% pacjentów: senność, natomiast u ponad 1% pacjentów: kserostomia, zawroty głowy.

Przypisy

1. Semprex-D Capsules (acrivastine and pseudoephedrine hydrochloride). Agencja Żywności i Leków, 2018. [dostęp 2021-01-04].
2. Acrivastine (nr SML0119) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2021-01-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
3. Safety Data Sheet. Acrivastine, Santa Cruz Biotechnology, 22 września 2018, SC-357283 [dostęp 2021-01-04] (ang.). Brak numerów stron w książce
4. Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 23. ISBN 978-83-951310-6-6.
5. Summary of Product Characteristics Acrivastine 8mg Capsules, hard [online], The Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2020 [dostęp 2021-01-04] [zarchiwizowane z adresu 2021-01-07] (ang.).
6. Acrivastine, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5284514 [dostęp 2021-01-04] (ang.).
7. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 20 lipca 2020 [dostęp 2021-01-04].
8. Acrivastine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09488 [dostęp 2021-01-04] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.