Cyproteronacetaat is een chemische verbinding die in de geneeskunde wordt gebruikt als antiandrogeen. Het is een receptorantagonist die de testosteronreceptor blokkeert waardoor dit mannelijke hormoon zijn werking niet meer kan uitoefenen. Ook heeft het een antigonadotroop effect, waardoor de afgifte van LH en FSH door de hypofyse wordt verminderd.
Het vindt dan ook toepassing op vele gebieden:
Snelle feiten Chemische structuur, Farmaceutische gegevens ...
Sluiten
Cyproteronacetaat is o.a. een ingrediënt van Diane en Diane 35, geregistreerde geneesmiddelen tegen acne en overbeharing. Het gebruik als anticonceptiemiddel is niet geregistreerd.[3][4][5][6][7]
In Nederland adviseert het CBG het middel niet langer aan nieuwe patiënten voor te schrijven. Ook het niet geregistreerd gebruik als anticonceptiepil wordt afgeraden.[8] Frankrijk kondigde in februari 2013 reeds aan Diane uit de handel te zullen halen vanwege het overlijden van enkele gebruiksters van het medicijn.[9] Op 17 mei adviseert het CBG het middel alleen nog in bijzondere gevallen voor de geregistreerde indicatie acne voor te schrijven, maar beslist niet meer als anticonceptivum.[10] Ook combinatie met hormonale anticonceptiva wordt sterk ontraden. Europees werd dit standpunt met 26 tegen 1 overgenomen door de Coordination Group for Mutual Recognition and Decentralised Procedures – human (CMDh) op 31 mei 2013.[11] Op 24 juni 2013 werd in Nederland een brief met deze informatie rondgestuurd aan de belangrijkste zorgverleners door alle fabrikanten.[12]
Cyproteronacetaat wordt veel gebruikt als een antiandrogeen en progestrageen in feminiserende hormoontherapie voor transgender vrouwen en gender diverse personen.[13][14][15][16][17][18][19] Omdat voor de meeste transgender vrouwen en gender diverse personen die feminiserende hormoontherapie onderdaan borstgroei gewenst is, is dit dus geen problematische bijwerking.[20]
Uit studies blijkt dat 10, 25, 50 en 100 mg cyproteroneacetaat per dag in combinatie met een oestrogeen resulteren in een gelijkwaardige en volledige testosteronsuppressie.[21][22] Gezien de risico's geassocieerd met hoge dosissen cyproteroneacetaat zoals vermoeidheid, bloedstolsels, goedaardige hersentumoren en leverschade, wordt nu een cyproteroneacetaat dosering van meer dan 10 mg per dag niet meer aanbevolen.[23]
Naast voor de hormoontherapie van volwassenen transgender vrouwen en gender diverse personen wordt cyproteronacetaat soms ook gebruikt als puberteitsblocker bij transgender adolescenten om de mannelijke puberteit te onderdrukken, hoewel GnRH-analogen voornamelijk gebruikt worden en effectiever zijn.[23][24][25][26][27][28]
Sommige transgender vrouwen of gender diverse personen besluiten tot een operatie zoals een vaginoplastie of een orchidectomie. Als dit is gebeurd is er geen antiandrogeen, en dus geen cyproteronacetaat meer nodig.[23]
Bronnen, noten en/of referenties
IUPACnaam: (2aR,3aS,3bS,3cS,5aS,6R,8aS,8bR)-6-acetyl-10-chloro-3b,5a-dimethyl-2-oxo-2,2a,3,3a,3b,3c,4,5,5a,6,7,8,8a,8b-tetradecahydrocyclopenta[a]cyclopropa[g]fenanthren-6-yl acetaat
Smiles: CC(=O)[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2C=C(C4=CC(=O)[C@@H]5C[C@@H]5[C@]34C)Cl)C)OC(=O)C
Diane. Consumentenbond Medicijnwijzer. Gearchiveerd op 22 april 2013. Diane 35. Consumentenbond Medicijnwijzer. Gearchiveerd op 22 april 2013. Update over Diane-35. College ter Beoordeling van Geneesmiddelen (4 februari 2013). Gearchiveerd op 25 juni 2013. (January 2008). Long-term treatment of transsexuals with cross-sex hormones: extensive personal experience. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 93 (1): 19–25. PMID 17986639. DOI: 10.1210/jc.2007-1809. (November 2017). Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 102 (11): 3869–3903. PMID 28945902. DOI: 10.1210/jc.2017-01658. (December 2014). Approach to the patient: transgender youth: endocrine considerations. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 99 (12): 4379–89. PMID 25140398. DOI: 10.1210/jc.2014-1919. (May 2017). Consecutive Cyproterone Acetate and Estradiol Treatment in Late-Pubertal Transgender Female Adolescents. The Journal of Sexual Medicine 14 (5): 747–757. PMID 28499525. DOI: 10.1016/j.jsxm.2017.03.251.