From Wikipedia, the free encyclopedia
Antimetabolit ialah bahan kimia yang menghalang penggunaan metabolit, iaitu bahan kimia lain yang merupakan sebahagian daripada metabolisme normal.[1] Bahan sedemikian selalunya mempunyai struktur yang serupa dengan metabolit yang diganggu olehnya, seperti antifolat yang mengganggu penggunaan asid folik; oleh itu, perencatan berpersaingan boleh berlaku, dan kehadiran antimetabolit boleh memberi kesan toksik pada sel seperti menghentikan pertumbuhan dan pembahagian sel, menyebabkan sebatian sebegini digunakan dalam kemoterapi buat kanser. [2]
Antimetabolit boleh digunakan dalam rawatan kanser[3] kerana ia mengganggu pengeluaran DNA dalam pembahagian sel dan pembesaran tumor. Oleh kerana sel-sel kanser menghabiskan lebih banyak masa untuk membahagi berbanding sel-sel lain, pengekangan pembahagian sel membahayakan sel-sel tumor lebih daripada sel biasa. Ubat antimetabolit biasanya digunakan untuk merawat leukemia, kanser payudara, ovari, dan saluran gastrousus, serta jenis kanser lain. Dalam Sistem Klasifikasi Kimia Terapeutik Anatomi, ubat kanser antimetabolit dikelaskan di bawah L01B.
Antimetabolit secara amnya merosakkan jentera replikasi DNA, sama ada dengan memasukkan nukleotida yang diubah secara kimia atau dengan mengurangkan bekalan deoksinukleotida yang diperlukan untuk replikasi DNA dan percambahan sel.
Contoh antimetabolit ubat kanser termasuk, tetapi tidak terhad kepada yang berikut:
5-Fluorourasil
Antimetabolit menyamar sebagai purina (azatioprina, merkaptopurina) atau pirimidina, bahan kimia yang menjadi bahan binaan DNA. Mereka menghalang bahan-bahan ini daripada dimasukkan ke dalam DNA semasa fasa S (kitaran sel), menghentikan perkembangan dan pembahagian sel.[5] Antimetabolit juga menjejaskan sintesis RNA. Walau bagaimanapun, oleh kerana timidina digunakan dalam DNA tetapi tidak dalam RNA (di mana urasil digunakan sebaliknya), perencatan sintesis timidin melalui sintase timidilat secara selektif menghalang sintesis DNA berbanding sintesis RNA.
Oleh kerana kecekapannya, ubat-ubatan ini ialah sitostatik yang paling banyak digunakan. Persaingan tapak pengikatan enzim yang mengambil bahagian dalam proses biosintetik penting dan seterusnya penggabungan biomolekul ini ke dalam asid nukleik, menghalang fungsi sel tumor normalnya dan mencetuskan apoptosis, proses kematian sel. Oleh kerana cara tindakan ini, kebanyakan antimetabolit mempunyai kekhususan kitaran sel yang tinggi dan boleh menyasarkan penangkapan replikasi DNA sel kanser.[6]
Antimetabolit mungkin juga antibiotik seperti ubat sulfanilamida yang menghalang sintesis dihidrofolat dalam bakteria dengan bersaing dengan asid para-aminobenzoik (PABA). [7] PABA diperlukan dalam tindak balas enzim yang menghasilkan asid folik yang bertindak sebagai koenzim dalam sintesis purina dan pirimidina selaku blok binaan DNA. Mamalia tidak mensintesis asid folik mereka sendiri dan tidak terjejas oleh perencat PABA yang membunuh bakteria secara selektif. Ubat sulfanilamida tidaklah seperti antibiotik yang digunakan untuk merawat jangkitan. Sebaliknya, ia berfungsi dengan menukar DNA di dalam sel kanser untuk menghalangnya daripada membesar dan membiak. Antibiotik antitumor ialah kelas ubat antimetabolit yang tidak berkhusus terhadap tahap kitaran sel. Mereka bertindak dengan mengikat molekul DNA dan menghalang sintesis RNA (asid ribonukleik), satu langkah penting dalam penciptaan protein yang diperlukan untuk kelangsungan hidup sel kanser.[8]
Antrasiklina ialah antibiotik anti-tumor yang mengganggu enzim yang terlibat dalam penyalinan DNA semasa kitaran sel.[9]
Contoh antrasiklina termasuk:
Antibiotik antitumor bukan antrasiklina termasuk:
Antimetabolit, terutamanya mitomisin C (MMC), biasanya digunakan di Amerika dan Jepun sebagai tambahan kepada trabekulektomi, prosedur pembedahan merawat glaukoma.[11]
Antimetabolit telah ditunjukkan untuk mengurangkan fibrosis tapak pembedahan. Oleh itu, penggunaannya berikutan dakriosistorinostomi luaran, prosedur bagi pengurusan halangan saluran nasolakrima, sedang dikaji.[12]
Aplikasi antimetabolit intrabedah, iaitu mitomisin C (MMC) dan 5-fluorourasil (5-FU) kini sedang diuji untuk keberkesanannya menguruskan pterigium.[13]
Kategori utama ubat ini termasuk: [14] [15]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.