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イダルビシン(Idarubicin)またはイダマイシン(Idamycin)は、4-デメトキシダウノルビシン(4-demethoxydaunorubicin)とも呼ばれるアントラサイクリン系抗生物質であり、抗悪性腫瘍活性を持つ。DNAにインターカレートしトポイソメラーゼIIを阻害する[1]。ダウノルビシンの類縁体だが、メトキシ基がないため脂溶性が高く容易に細胞に取り込まれる[2]。他のアントラサイクリン系薬剤と同様、クロマチンからのヒストンの退避を誘導する[3]。
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a691004 |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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薬物動態データ | |
血漿タンパク結合 | 97% |
半減期 | 22 hours |
識別 | |
CAS番号 | 58957-92-9 |
ATCコード | L01DB06 (WHO) |
PubChem | CID: 42890 |
IUPHAR/BPS | 7083 |
DrugBank | DB01177 |
ChemSpider | 39117 |
UNII | ZRP63D75JW |
KEGG | D08062 |
ChEBI | CHEBI:42068 |
ChEMBL | CHEMBL1117 |
別名 | 9-acetyl-7-(4-amino-5-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl)oxy-6,9,11-trihydroxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione |
化学的データ | |
化学式 | C26H27NO9 |
分子量 | 497.50 g·mol−1 |
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急性骨髄性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含む)[日本][5]
以下の患者には禁忌である[5]。
重大な副作用は、下記の通りである[5]。
静注後イダルビシノール[注 2]に変化し、血中からは2相性で半減期6.40-9.85時間(イダルビシノールは43.46-51.01時間)で消失する[5]。消失速度定数は、t1/2α相:0.25±0.13時間、t1/2β相:9.4±3.4時間 である[7]:24。
主に尿中へ排泄されるが、投与後7日間の総排泄量はイダルビシン2.04%、イダルビシノール11.53%で合計13.57%であった[7]:27[8]。
DNAと結合した後、核酸ポリメラーゼ活性を阻害し、また、トポイソメラーゼII阻害によりDNA鎖を切断する[5]。
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