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アロプレグナノロン(英: Allopregnanolone)は、医薬品としても使用される天然ホルモンである[9][2]。医薬品としてはブレキサノロン(英: Brexanolone)として知られており、商品名の ズルレッソ(英: Zulresso)で販売されており、産後うつ病の治療に用いられる[2]。医師の監督下で60時間にわたって静脈内注射によって投与される[2]。
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Zulresso |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a619037 |
ライセンス | US Daily Med:リンク |
胎児危険度分類 |
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法的規制 | |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 経口投与: 5%未満[3] |
血漿タンパク結合 | 99%超[2] |
代謝 | Non-CYP450 (keto-reduction via aldo-keto reductases (AKR), glucuronidation via Glucuronosyltransferases (UGT), sulfation via sulfotransferases (SULT))[2] |
半減期 | 9時間[2] |
排泄 | 便: 47%[2] 尿: 42%[2] |
識別 | |
別名 | Brexanolone; Allo; AlloP; SAGE-547; SGE-102; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one; 5α-Pregnane-3α-ol-20-one;[4][5][6][7][8] 3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one; 3α,5α-Tetrahydroprogesterone; 3α,5α-THP |
化学的データ | |
化学式 | C21H34O2 |
分子量 | 318.50 g·mol−1 |
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物理的データ | |
比旋光度 |
一般的な副作用には、眠気、口渇、のぼせ、意識消失などがあげられる[2]。その他の副作用には、自殺念慮があげられる[2]。妊娠中の人への使用は、胎児に悪影響を及ぼすおそれがある[2]。アロプレグナノロンは神経ステロイドであり、 GABA A受容体の陽性のアロステリックモジュレーターとして作用する[2]。
ブレキサノロンは、2019年に米国で医薬品として承認された[2]。2022年の時点のヨーロッパや英国では承認されていない[10]。米国では、2019年時点で1コースの投薬にかかる費用は、34,000米ドルである[11]。長い管理時間、費用、および入院の必要性などから、利用のしにくさに関する懸念が生じている[11]。
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