ベポタスチン

ベポタスチン（Bepotastine）とは、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤のひとつである。2000年に田辺三菱製薬からベシル酸塩が、タリオンの商品名で上市された。ベシル酸とは、ベンゼンスルホン酸 (C₆H₅SO₃H) を指す。

ベポタスチン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 4-[4-[(4-chlorophenyl)-pyridin-2-ylmethoxy]piperidin-1-yl]butanoic acid
臨床データ
法的規制	℞ (Prescription only)
識別
CAS番号	125602-71-3
ATCコード	none
PubChem	CID: 2350
KEGG	D09705
化学的データ
化学式	C21H25ClN2O3
分子量	388.88 g/mol
SMILES C1CN(CCC1OC(C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)CCCC(=O)O

現在、一錠中にベシル酸ベポタスチンを5mg含有するタリオン錠5と、同成分を10mg含有するタリオン錠10の2種類が発売されており、当該薬剤は指定医薬品・処方箋医薬品である。

概要

ベポタスチンは、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹・皮膚疾患に伴う瘙痒（湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症）に対し、その効能・効果が認められている。UBEの合成研究により発見され、その後同社と田辺三菱製薬により共同開発を経て、2000年にアレルギー性鼻炎への効能・効果が承認され、2002年に蕁麻疹・皮膚疾患に伴う瘙痒への効果・効能が追加承認され、現在に至っている。

ベポタスチンは、現在日本において発売されている第二世代抗ヒスタミン薬のうち、開発からの期間が最も浅い薬剤である。第二世代抗ヒスタミン薬のなかでも、臨床効果の大きさに対して、比較的眠気の発現頻度が少ない薬剤とされる。もっとも、塩酸フェキソフェナジン・ロラタジン・エバスチン・エピナスチンなどと比較すると、眠気を訴える患者が多いことが確認される。

また、ベシル酸ベポタスチンはアレルギー性鼻炎患者を対象とした治験において、テルフェナジン（商品名トリルダン、世界で発売中止）との二重盲検下の比較を実施した結果、全般改善度でベシル酸ベポタスチンが有意に優れていた^[1]。

現在ベポタスチンは、日本のほか、大韓民国でも発売されている。また、点眼薬としての利用が検討されているところである。

副作用

治験（1,446例）で報告された副作用は眠気5.7%、口渇1.1%、ALT（GPT）上昇2.1%、尿潜血1.1%等であり、使用成績調査（4,453例）で報告された副作用は眠気1.3%等であった^[2]。また小児特定使用成績調査（1,316例）で報告された副作用は眠気0.4%、口渇0.2%、蕁麻疹0.2%等であった。

一般用医薬品

2020年12月10日、田辺三菱製薬からタリオンARが発売された^[3]。処方箋医薬品が一般用医薬品に転用（スイッチOTC）された例である（要指導医薬品）。

10mg錠。１日２回、朝夕１錠の服用^[4]。

出典

[脚注の使い方]

1. 厚生労働省. “中央薬事審議会・医薬品第一特別部会　2000年5月17日会議議事録”. 2009年11月23日閲覧。
2. “タリオン錠5mg／タリオン錠10mg 添付文書” (2015年5月). 2016年7月2日閲覧。
3. “医療用と同量配合で速やかに体内に吸収されアレルギー性鼻炎に効果を発揮 アレルギー専用鼻炎薬「タリオンⓇAR」本日発売”. 田辺三菱製薬. 2022年4月3日閲覧。
4. “タリオンAR”. 田辺三菱製薬. 2022年4月3日閲覧。