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抗うつ薬の一つ ウィキペディアから
ミルタザピン(Mirtazapine)は、オランダのオルガノン社(前シェリング・プラウ社、現メルク社)が創製した四環系抗うつ薬[8][9]。ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSA) というカテゴリに分類される。SSRIやSNRIとは異なる作用機序であり、短時間で効果が発現し、効果は持続的である[10]。
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 |
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法的規制 | |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 49.7%[3] |
代謝 | 肝臓 (CYP1A2,CYP2D6,CYP3A4)[4] |
半減期 | 23~33時間 |
排泄 | 代謝物として:尿中75%、糞中15%[5] |
識別 | |
CAS番号 | 61337-67-5 |
ATCコード | N06AX11 (WHO) |
PubChem | CID: 4205 |
DrugBank | DB00370 |
ChemSpider | 4060 |
KEGG | D00563 |
化学的データ | |
化学式 | C17H19N3[1] |
分子量 | 265.35 g/mol[1] |
| |
物理的データ | |
融点 | 114 - 116 °C (237 - 241 °F) |
水への溶解量 | メタノール、エタノールに溶ける[6] mg/mL (20 °C) |
2009年3月現在、93カ国で承認され、日本においては、2009年7月に、医薬品医療機器総合機構から製造販売が承認され[11]、MSD(旧シェリング・プラウ)からレメロン、Meiji Seika ファルマからリフレックスという商品名で販売されている[8]。
5-HT2受容体と5-HT3受容体の遮断作用を持つため、SSRIと比較して嘔気・嘔吐、性機能障害などの副作用が少ない[14]。一方、H1受容体遮断作用が強いため鎮静系の副作用が目立つ。
ミルタザピンとその他の抗うつ薬は終了時に離脱症状を起こす[17][18][19]。離脱症状は多くの向精神薬に共通していることに注意すべきであるが、それはいくつかのベンゾジアゼピンよりは重篤ではない[20]。離脱症状を最小化するために、徐々にゆっくりとした減薬が推奨される[21]。ミルタザピン治療の突然の中断の影響は、抑うつ・不安・パニック発作・めまい・落ち着きのなさ・短気・食欲減退・不眠・下痢・吐き気・嘔吐・アレルギーや瘙痒などのインフルエンザ様症状・頭痛・時に軽躁病/躁病がある[17][18][22][23][24]。
日本での臨床試験において、男女いずれかで5%以上かつ男女差が2倍以上発現した副作用事象を抽出したところ、要因は明確になっていないが、体重増加・食欲亢進、便秘について女性における発現率が高く、それ以外の事象については明らかな差異は認められなかった。
ミルタザピン長期投与群(n = 男性58 vs 女性51)で、体重増加の副作用発現は男性4(6.9%) vs 女性11(21.6%)、食欲亢進の副作用発現は男性0(0%) vs 女性4(7.8%)[25]。
重大な副作用は以下のとおり(頻度不明)[26]。
ミルタザピンのシトクロムP450の阻害能は最小限であり[28]、薬物相互作用は比較的少ないとされる。
動物種 | 投与経路 | 概略の致死量(mg/kg) |
---|---|---|
マウス | 経口 | 雄500,雌550 |
ラット | 経口 | 雄400,雌281 |
動物種 | 投与期間 | 投与経路 | 投与量(mg/kg/日) | 無毒性量(mg/kg/日) |
---|---|---|---|---|
ラット | 13週 | 経口 | 10,40,120 | 40 |
ラット | 52週 | 経口 | 2.5,20,120 | 20 |
イヌ | 13週 | 経口 | 5,20,80 | 80 |
イヌ | 52週 | 経口 | 2.5,15,80 | 80 |
ミルタザピンは、日本においてリフレックス(Reflex、Meiji Seika ファルマ)、レメロン(Remeron、シェリング・プラウ)の商標で販売されている[8]。国外では、レメロン、ミルタザピンなどの商品名が多い[31]。
後発医薬品はミルタザピン錠「製薬会社名」の名称で複数の製薬会社が製造・販売している[32]。
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