ボルチオキセチン

ボルチオキセチン（Vortioxetine）は、大うつ病性障害の治療に用いられる処方箋医薬品であり、ルンドベックと武田薬品工業から商品名トリンテリックス（Trintellix）で販売されている^[2]。ボルチオキセチンには、他の抗うつ薬と似た有効性がみられる^[2]。イギリスでは、ボルチオキセチンの処方は他の2つの抗うつ薬で十分に改善されない人にのみ推奨される^[3]。投与法は経口である^[2]。

ボルチオキセチン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
臨床データ
発音	[vɔːrtiˈɒksətiːn] vor-tee-OK-sə-teen
販売名	トリンテックス, Trintellix, Brintellix, others
Drugs.com	monograph
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	AU: B3 [1] US: C
法的規制	℞ (Prescription only)
薬物動態データ
生物学的利用能	75% (peak at 7–11 hours)
血漿タンパク結合	98%
代謝	Extensive Liver, primarily CYP2D6-mediated oxidation
半減期	67.63 時間
排泄	代謝物の59%が尿中, 26%が糞中
データベースID
CAS番号	508233-74-7
ATCコード	N06AX26 (WHO)
PubChem	CID: 9966051
IUPHAR/BPS（英語版）	7351
DrugBank	DB09068
ChemSpider	8141643
UNII	3O2K1S3WQV
KEGG	D10184
ChEBI	CHEBI:76016
別名	Lu AA21004
化学的データ
化学式	C18H22N2S
分子量	298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide)
SMILES CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
InChI InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3  Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N

効能

日本で承認されている効能・効果は「うつ病・うつ状態」である。

禁忌

下記の患者には禁忌とされている。^[4]

• モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤を投与中、あるいは投与中止後2週間以内の患者
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

一般的な副作用には、便秘と吐き気があげられる^[2]。重度の副作用には25歳未満の自殺、セロトニン症候群、出血、躁病、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があげられる^[2]。投与量が急速に減少すると、離脱症候群が発生する場合がある^[2]。妊娠中や授乳中の人への投与は一般的に推奨されない^[3]。

作用機序

セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬（S-RIM）に分類される^[2]。セロトニン再取り込み阻害作用、5-HT3、5-HT7及び 5-HT1D受容体アンタゴニスト作用、5-HT1B受容体部分アゴニスト作用、5-HT1A受容体アゴニスト作用により、 セロトニン値を上昇させる。^[2]。

歴史

アメリカ合衆国では、2013年に医薬品としてアメリカ食品医薬品局に承認された^[2]。日本では2019年9月に承認された^[5]。2019年、イギリスの国民保健サービスにかかる1か月分の費用は約27.72ポンドである^[3]。米国での1か月分の卸売価格は、約368.40米ドルである^[6]。