La reboxetina è un antidepressivo, unico appartenente della classe dei NaRI (Inibitori Selettivi del Reuptake della Noradrenalina), che si caratterizza per l'elevata specificità e selettività recettoriale per il trasportatore della noradrenalina.
Fatti in breve Nome IUPAC, Caratteristiche generali ...
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La reboxetina è presente in commercio sotto forma di composto racemico costituito dai due enantiomeri:
(R,R) - (–) - e (S,S) - (+) - reboxetina [4].
Nel 2007 la Pfizer, già Pharmacia, ha rinunciato alla licenza di commercializzazione presso l'Food and Drug Administration (FDA) per il mercato statunitense, anche se è ancora disponibile.
Sempre Pfizer il 24 febbraio 2009 annuncia, per una riduzione drastica dei costi delle ricerca [collegamento interrotto], l'interruzione dei promettenti studi in corso sull'enantiomero SS-Reboxetina nella fibromialgia e nella terapia dell'ADHD.
Un recente riesame della letteratura scientifica sconfessa la validità terapeutica del farmaco per la mancata pubblicazione di importanti dati scientifici negativi; dati mai pubblicati prima da parte delle Pfizer.[5][6][7][8]
Approvate
- Trattamento acuto della Depressione/Depressione Maggiore, alla posologia iniziale di 4 mg due volte al giorno [4 mg b.i.d.: 8 mg/die], successivamente dopo 3-4 settimane la posologia è incrementabile a 10 mg/die, ed in seguito, se necessario, a 4 mg tre volte al giorno (4 mg t.i.d.: 12 mg al giorno, che rappresenta la posologia massima per l'indicazione Disturbo Depressivo Maggiore)[9][10][11][12][13].
- Mantenimento del miglioramento clinico nei pazienti che inizialmente hanno risposto positivamente al trattamento[14].
Ipersensibilità nota al farmaco, controindicata in gravidanza e durante l'allattamento.
La persona deve fare attenzione alla guida.
La reboxetina è metabolizzata primariamente dall'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; pertanto va evitata l'associazione con i potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo[31], nefazodone, eritromicina e fluvoxamina). La reboxetina non inibisce l'attività dei seguenti isoenzimi del P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2E1[32].
Da evitare in caso di gravidanza.
- Patologie del sistema nervoso insonnia e vertigini.
- Patologie cardiache: tachicardia, palpitazioni, vasodilatazione, ipotensione ortostatica
- Patologie gastrointestinali: secchezza della bocca, stipsi, mancanza o perdita d'appetito
- Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: sudorazione
- Patologie renali e urinarie: esitazione urinaria, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, infezioni urinarie
- Patologie dell'apparato riproduttivo: disfunzione erettile, eiaculazione dolorosa, eiaculazione ritardata, dolore ai testicoli.
La reboxetina è sia un inibitore selettivo che un inibitore specifico del reuptake della noradrenalina, i suoi effetti sul reuptake della serotonina sono clinicamente irrilevanti[32].
Edwards DM, Pellizzoni C, Breuel HP, Berardi A, Castelli MG, Frigerio E, Poggesi I, Rocchetti M, Dubini A, Strolin Benedetti M, Pharmacokinetics of reboxetine in healthy volunteers. Single oral doses, linearity and plasma protein binding, in Biopharmaceutics & Drug Disposition, vol. 16, n. 6, 1995, pp. 443–60, DOI:10.1002/bdd.2510160603, PMID 7579027. Sigma Aldrich; rev. del 31.08.2012, riferita al mesilato triidrato
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- Martindale: The Complete Drug Reference, 2007.
