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Enzima Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
La prostaglandina-endoperossido sintasi (o ciclossigenasi, COX), è un enzima appartenente alla classe delle ossidoreduttasi, che catalizza la conversione di acido arachidonico (un acido grasso polinsaturo a 20 atomi di carbonio) in endoperossido prostaglandinico.
| prostaglandina-endoperossido sintasi | |
|---|---|
Modello tridimensionale dell'enzima (in alto) e diagramma della reazione catalizzata (in basso) | |
| Numero EC | 1.14.99.1 |
| Classe | Ossidoreduttasi |
| Nome sistematico | |
| (5Z,8Z,11Z,14Z)-eicosa-5,8,11,14-tetraenoato, idrogeno-donatore:ossigeno ossidoreduttasi | |
| Altri nomi | |
| prostaglandina sintasi; prostaglandina G/H sintasi; PG(H) sintasi; PG sintetasi; prostaglandina sintetasi; acido grasso cicloossigenasi | |
| Banche dati | BRENDA, EXPASY, GTD, PDB (RCSB PDB PDBe PDBj PDBsum) |
| Fonte: IUBMB | |
La reazione catalizzata è la seguente:
arachidonato + AH2 + 2 O2 ⇄ prostaglandinaH2 + A + H2O
Della COX esistono tre isoenzimi distinti ma correlati:
Gli isoenzimi COX possiedono un'attività cicloossigenasica, responsabile della captazione di due molecole di ossigeno con la ciclizzazione della catena idrocarburica dell'acido arachidonico, ed un'attività perossidasica, che catalizza la riduzione del gruppo idroperossido legato al carbonio 15 in gruppo idrossido, essenziale per l'attività biologica.
Le cicloossigenasi sono responsabili della sintesi delle prostaglandine, autacoidi endogeni deputati alla regolazione di numerosi fenomeni biologici, tra i quali i più importanti spiccano l'infiammazione, la sensibilità dolorifica, la febbre, le secrezioni degli organi digerenti, la filtrazione dei liquidi a livello renale, la riproduzione e la coagulazione del sangue.
Da diversi decenni la cicloossigenasi-1 (COX-1) è bersaglio farmacologico dei cosiddetti farmaci antiflogistici non steroidei (FANS), che sono comunemente impiegati nel trattamento di problemi reumatologici come la lombosciatalgia, l'osteoartrosi e l'artrite reumatoide. Alcuni di essi trovano impiego anche nella sedazione del dolore post-chirurgico. I più conosciuti sono:
Rispetto ad essi, che possono essere considerati inibitori non selettivi delle COX, l'aspirina è più selettiva verso l'isoforma 1.
Una classe farmacologica di più recente introduzione è quella degli inibitori selettivi della COX 2 o coxib. Questi sono attivamente impiegati nel controllo del dolore di gravi artropatie, come l'osteoartrosi deformante e la spondilite anchilosante, ma sotto stretto controllo medico e come seconda scelta. Alcuni di questi, come il rofecoxib (n.c. Vioxx), sono stati ritirati dal commercio a causa di seri effetti avversi cardiovascolari ed epatici.[1]
Secondo alcuni autori (Graham GG, Scott KF 2005), in condizioni fisiologiche e a dosi terapeutiche di paracetamolo, la sua debole azione inibitoria sulla COX-1 – che catalizza la biosintesi predominante a bassa velocità – diventa significativa e produce gli effetti di blanda riduzione dell'infiammazione osservati in vivo.
Secondo altri, potrebbe essere il COX-3 il bersaglio preferenziale del paracetamolo e di altri antipiretici.
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