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Sibutramina
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Sibutramina (commercializzata come Meridia negli USA, Leptos in India, Reductil in Europa e altrove), solitamente in forma di idrocloruro monoidrato, è un riduttore dell'appetito per via orale, usato nel trattamento dell'obesità. È un inibitore del reuptake della serotonina e della noradrenalina ma non della dopamina; strutturalmente è simile alle amfetamine[2] anche se agisce diversamente.[3]. Nel marzo 2002 il Ministero della Salute ne decretò la sospensione dal commercio a seguito di una revisione dei dati di sicurezza, che rivelarono l'esistenza di un rischio cardiovascolare correlato al suo utilizzo.[4]. Contemporaneamente l'Italia avviò una procedura di arbitrato a livello europeo richiedendo un parere al Comitato tecnico-scientifico dell'Agenzia europea per i medicinali. L'agenzia europea diede parere favorevole al mantenimento in commercio del farmaco, pertanto ad agosto dello stesso anno la sibutramina fu riammessa, con l'obbligo tuttavia di presentare ricetta medica specialistica per l'acquisto e di consegna al paziente di una scheda informativa sui possibili rischi.[5]. L'agenzia europea aveva tuttavia richiesto all'azienda produttrice del farmaco uno studio multicentrico che valutasse l'efficacia e la sicurezza del farmaco. Lo studio richiesto venne denominato SCOUT (Sibutramine Cardiovascular OUTcome) e i risultati, pubblicati nel 2009, rivelarono che:
- la perdita di peso ottenuta con la sibutramina è modesta
- tale perdita di peso non si mantiene dopo la fine del trattamento
- i pazienti trattati con sibutramina avevano un aumento del rischio cardiovascolare del 16% rispetto ai pazienti trattati con placebo.
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Sibutramina | |
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Nome IUPAC | |
(±)-1-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-a-(2-metilpropil)- ciclobutan-metanamina | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C17H26ClN |
Numero CAS | 106650-56-0 |
Numero EINECS | 600-761-4 |
Codice ATC | A08AA10 |
PubChem | 5210 |
DrugBank | DBDB01105 |
SMILES | CC(C)CC(C1(CCC1)C2=CC=C(C=C2)Cl)N(C)C |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | Riassorbimento 77% a causa dell'effetto di primo passaggio |
Metabolismo | Epatico (mediato da CYP3A4) |
Emivita | Sibutramina approssimativamente 1 ora Metabolita 1: 14 ore Metabolita 2: 16 ore |
Escrezione | Biliare (sibutramina e metaboliti attivi), renale (metaboliti inattivi) |
Indicazioni di sicurezza | |
Frasi H | --- |
Consigli P | ---[1] |
Il 24 gennaio 2010 pertanto, la sibutramina venne nuovamente sospesa dalla commercializzazione.
La casa farmaceutica produttrice ha dichiarato di voler fare appello contro questa decisione. [6]