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Naloxone
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Il naloxone[2] è un farmaco di sintesi commercializzato con il nome di Narcan usato per bloccare gli effetti degli oppioidi, in particolare in caso di depressione respiratoria.[3] Se somministrato per via endovenosa, funziona entro due minuti, mentre per via intramuscolo funziona entro cinque minuti;[3] può anche essere inalato.[4] Gli effetti del naloxone durano da mezz'ora a un'ora circa.[5] Possono essere necessarie dosi multiple, visto che la durata dell'azione della maggior parte degli oppioidi è maggiore di quella del naloxone.[3]
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Naloxone | |
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Nome IUPAC | |
(5 R 9 R , 13 S , 14 S )-17-allile-3 ,14-diidrossi-4 ,5-epossimorfinan-6-one | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C19H21NO4 |
Massa molecolare (u) | 327.27 g/mol |
Numero CAS | 465-65-6 |
Numero EINECS | 207-365-7 |
Codice ATC | V03AB15 |
PubChem | 4425 |
DrugBank | DBDB01183 |
SMILES | C=CCN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O |
Dati farmacologici | |
Modalità di somministrazione | Intravenosa - intramuscolare |
Indicazioni di sicurezza | |
Simboli di rischio chimico | |
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attenzione | |
Frasi H | 315 - 319 - 335 |
Consigli P | 261 - 305+351+338 [1] |
La somministrazione in soggetti dipendenti da oppiacei può causare sintomi di astinenza, tra cui irrequietezza, agitazione, nausea, vomito, accelerazione del battito cardiaco e ipersudorazione.[3] Per evitare ciò, si somministrano piccole dosi distanziate fino al raggiungimento dell'effetto desiderato.[3] Può peggiorare i problemi cardiaci dei pazienti che presentano malattie cardiache o che assumono farmaci che influenzano negativamente il cuore.[3]
Il naloxone è un antagonista recettoriale degli oppioidi (μ,δ,κ) non selettivo e competitivo.[6] Inverte la depressione del sistema nervoso centrale e del sistema respiratorio causata dagli oppioidi.[3]
Il naloxone è stato brevettato nel 1961.[7][8] È incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, i farmaci più sicuri ed efficaci necessari in un sistema sanitario.[9]
Il naloxone è disponibile come medicinale equivalente.[3]
È somministrato anche in associazione all'ossicodone.