Clofibrato
farmaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
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Il clofibrato è un farmaco appartenente alla classe dei fibrati che riduce i livelli plasmatici elevati di trigliceridi e, in minor misura, le concentrazioni elevate di colesterolo. Scoperto nel 1962[1] è stato successivamente ritirato dal commercio in vari Stati a causa degli effetti collaterali.
| Clofibrato | |
|---|---|
| |
| Nome IUPAC | |
| etil 2-(4-clorofenossi)-2-metilpropanoato | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C12H15ClO3 |
| Massa molecolare (u) | 242,698 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 211-277-4 |
| Codice ATC | C10 |
| PubChem | 2796 |
| DrugBank | DBDB00636 |
| SMILES | CCOC(=O)C(C)(C)OC1=CC=C(C=C1)Cl |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Temperatura di ebollizione | 148 |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | variabile, 92-97% a concentrazioni terapeutiche |
| Metabolismo | idrolizzato ad acido clofibrico; epatico glucuronidazione |
| Emivita | estremamente variabile, media 18-22 ore. |
| Escrezione | renale dal 95 al 99% |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il clofibrato, come tutti i fibrati, è un agonista del recettore PPAR-α ed è efficace nel ridurre i livelli plasmatici di VLDL e trigliceridi. Veniva pertanto impiegato nel trattamento di alcune dislipidemie, ipertrigliceridemie in particolare.[2]
Il clofibrato è bene assorbito dal tratto gastrointestinale; è rapidamente metabolizzato nel sangue ad acido clofibrico (attivo), la cui frazione legata alle proteineplasmatiche è molto elevata. Circa 4-6 ore dopo la somministrazione orale di 500 mg di clofibrato in un soggetto sano, la concentrazione plasmatica massima di acido clofibrico è di 39–68 mg/ml. L'emivita plasmatica è di 17 ore circa.[3] Viene escreto nelle urine (85% della dose) principalmente in forma di glucuronide. Il volume di distribuzione dell'acido clofibrico è di 0,1-0,2 l/kg.[4]
I valori della dose letale nel ratto e nel topo dopo somministrazione orale sono rispettivamente di 1,65 g/kg e di 1,28 g/kg.
È stato ritirato dal commercio in quanto in alcuni pazienti provocava calcoli biliari. Effetti collaterali più comuni ma meno gravi comprendono disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, diarrea, dispepsia, flatulenza, dolori addominali; meno frequentemente, cefalea, vertigini, astenia, crampi muscolari, sonnolenza, mialgie, artralgie; disuria, oliguria, ematuria, proteinuria; reazioni di ipersensibilità, eruzioni cutanee, prurito, alopecia; aritmie cardiache. Sono stati riportati inoltre alterazioni della libido e impotenza[5]; leucopenia, eosinofilia, anemia, agranulocitosi; polifagia, aumento di peso; aumento dei livelli delle transaminasi.[6]
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