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farmaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
Il cisplatino (cis-diamminodicloroplatino(II)) è un agente chemioterapico antineoplastico in grado di interferire con tutte le fasi del ciclo cellulare, legandosi al DNA attraverso la formazione di legami crociati tra filamenti complementari.[2][3] I tumori trattati con questo farmaco includono il cancro ai testicoli, cancro ovarico, cancro del collo dell'utero, cancro al seno, cancro della vescica, della testa e del collo, cancro dell'esofago, cancro del polmone, mesotelioma, tumori cerebrali e neuroblastoma.[2] Viene somministrato per iniezione endovenosa.[2]
Cisplatino | |
---|---|
Nome IUPAC | |
(SP-4-2)-diamminodicloroplatino | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | Cl2H6N2Pt |
Massa molecolare (u) | 300,05 g/mol |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 239-733-8 |
Codice ATC | L01 |
PubChem | 84691 |
DrugBank | DBDB00515 |
SMILES | N.N.Cl[Pt]Cl |
Dati farmacologici | |
Modalità di somministrazione | Intravenosa |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | 100% |
Legame proteico | 90% |
Emivita | 30-100 ore |
Escrezione | Renale |
Indicazioni di sicurezza | |
Simboli di rischio chimico | |
pericolo | |
Frasi H | 300 - 318 - 350 |
Consigli P | 201 - 264 - 280 - 301+310 - 305+351+338 - 308+313 [1] |
Gli effetti collaterali comuni sono la soppressione del midollo osseo, problemi di udito, problemi ai reni e vomito.[4] Altri gravi effetti collaterali includono intorpidimento, difficoltà a camminare, reazioni allergiche, scompensi elettrolitici e malattie cardiache.[2] L'uso durante la gravidanza danneggia il feto.[2]
Il cisplatino fu scoperto nel 1845 e approvato per la terapia nel 1978/1979.[5] È incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità.[6]
Il cisplatino è in grado di interferire con il ciclo cellulare in maniera non specifica (CCNS). Il meccanismo d'azione è mediato dal legame del composto con l'azoto in posizione 7 della guanina benché sia anche in grado di legarsi covalentemente alla citosina (azoto 3) e all'adenina (azoto 1 e 3). Tale fenomeno venne scoperto occasionalmente osservando come i composti del platino fossero in grado di inibire la crescita in vitro di Escherichia coli.
Il cisplatino è un agente antineoplastico estremamente potente, viene somministrato per via endovenosa attraverso infusione lenta in soluzione salina per il trattamento di neoplasie solide ed ematologiche.[7] Viene utilizzato nella terapia adiuvante, neo-adiuvante o palliativa del
In associazione con bleomicina e vinblastina (o etoposide) offre elevate percentuali di guarigione dal carcinoma seminomatoso del testicolo. Il cisplatino è particolarmente efficace contro il cancro ai testicoli; la sua adozione ha aumentato il tasso di guarigione dal 10% all'85%.[8]
I composti del platino condividono una serie di effetti avversi che possono essere categorizzati in tossicità acuta e tossicità ritardata. I fenomeni di tossicità acuta comprendono:
I fenomeni di tossicità ritardata comprendono:
Per ridurre la tossicità del cisplatino sono in atto studi preclinici sull'utilizzo di complessi ottaedrici di Pt(IV) inseriti in nanomateriali.[12]
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