Siklopentolat

Siklopentolat adalah salah satu antagonis muskarinik.^[1] Biasanya digunakan sebagai obat tetes mata pada pemeriksaan mata pediatri untuk melebarkan mata (midriatik) dan mencegah mata fokus/akomodasi optik (sikloplegik). Siklopentolat^{[butuh rujukan]} atau atropin juga dapat diberikan untuk membalikkan efek muskarinik dan sistem saraf pusat dari pemberian kolinomimetik tidak langsung (anti-AChase).

Siklopentolat

Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-2-(dimetilamino)etil (1-hidroksisiklopentil)(fenil)asetat
Data klinis
Kat. kehamilan	C
Status hukum	?
Rute	Topikal
Pengenal
Nomor CAS	512-15-2 Y
Kode ATC	S01FA04
PubChem	CID 2905
DrugBank	DB00979
ChemSpider	2802 Y
UNII	I76F4SHP7J Y
KEGG	D07759 Y
ChEBI	CHEBI:4024 Y
ChEMBL	CHEMBL1200473 N
Data kimia
Rumus	C17H25NO3
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C17H25NO3/c1-18(2)12-13-21-16(19)15(14-8-4-3-5-9-14)17(20)10-6-7-11-17/h3-5,8-9,15,20H,6-7,10-13H2,1-2H3 Y Key:SKYSRIRYMSLOIN-UHFFFAOYSA-N Y

Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[2]

Setelah pemberian siklopentolat, pelebaran pupil (midriasis) biasanya berlangsung hingga 24 jam, sedangkan kelumpuhan otot siliaris (sikloplegia) biasanya berlangsung 6-24 jam.^[3] Selama waktu ini, pasien mungkin menjadi lebih sensitif terhadap cahaya dibandingkan biasanya dan mungkin melihat objek yang dekat menjadi kabur (dan mungkin objek yang jauh menjadi kabur, tergantung pada sistem penglihatan pasien). Siklopentolat sering dipilih sebagai alternatif sikloplegik yang lebih ringan, tahan lebih pendek, dibandingkan atropin yang bertahan lebih lama. Tropikamida merupakan sikloplegik yang lebih tahan lama dibandingkan siklopentolat, namun kurang dapat diandalkan untuk menemukan hipermetropia laten. Tetes siklopentolat bertindak cepat untuk melebarkan pupil.^[4]

Efek samping siklopentolat serupa dengan efek samping obat antikolinergik lainnya. Oleh karena itu, kehati-hatian ekstra harus diberikan saat meresepkan siklopentolat kepada pasien yang sudah mengonsumsi obat antikolinergik lain. Kemungkinan efek samping pada mata (yang berhubungan dengan mata) adalah peningkatan tekanan di dalam mata, yang menjadi perhatian khusus bila ada kecenderungan atau adanya glaukoma. Efek samping mata lainnya dapat berupa sensasi terbakar, ketidaknyamanan terhadap cahaya terang (fotofobia), penglihatan kabur, iritasi, radang selaput lendir mata (konjungtivitis), radang kornea mata (keratitis), dan masalah lainnya. Efek samping nonokular (tidak berhubungan dengan mata) dapat mencakup gejala neuropsikiatri.^[5] seperti masalah konsentrasi dan ingatan yang tidak kentara, masalah pengambilan keputusan yang tidak kentara, kantuk, dan disorientasi yang lebih parah terhadap waktu dan tempat, kebingungan, gangguan bicara dan gerakan, hiperaktif, gelisah, dan sawan. Psikosis sementara^[6] dapat berkembang yang mencakup halusinasi, terutama ketika dosis yang lebih tinggi digunakan pada anak-anak atau orang dewasa yang lebih tua^[7] pada obat antikolinergik lainnya.^[8] Penderita demensia tipe Alzheimer dapat mengalami gejala demensia yang semakin parah. Efek samping tambahan dapat mencakup kemerahan pada kulit, ruam kulit, masalah pencernaan, peningkatan detak jantung (takikardia), peningkatan suhu tubuh (demam), pelebaran pembuluh darah, retensi urin, mulut kering dan berkurangnya keringat, serta berkurangnya sekresi bronkus. Keracunan parah dengan siklopentolat dapat menyebabkan koma, kelumpuhan pernapasan, dan kematian. Turunan siklopentolat dapat digunakan sebagai penangkal keracunan organofosfat.^{[9][10] [11][12][13]}

Letalitas siklopentolat telah dipelajari pada hewan pengerat. LD50 (dosis di mana 50% hewan mati karena obat) adalah sekitar 4000 mg/kg pada tikus besar dan 960 mg/kg pada tikus. Gejala overdosis yang mudah dikenali termasuk takikardia, pusing, Xerostomiamulut kering, gangguan perilaku, ketidakkoordinasian, dan kantuk.

Sikloplegia diperlukan dalam kasus dugaan rabun dekat laten (atau "over-fokus") sehingga oftalmologis atau oftomeris dapat mengukur secara akurat seberapa banyak seseorang harus melenturkan otot fokusnya (akomodasi) untuk melihat dalam jarak jauh dan dekat. Koreksi hiperopia laten pada anak-anak sering kali dapat mencegah atau terkadang memperbaiki, putaran mata yang tidak diinginkan (juling), beberapa bentuk ambliopi refraksi, dan dapat meringankan ketegangan mata atau sakit kepala bagian depan yang disebabkan oleh kerja jarak dekat yang berkepanjangan. Sikloplegia juga membantu dalam meredakan spasme akomodatif.

Sejarah

Siklopentolat pertama kali disintesis pada tahun 1952 sebagai analog kimia atropin. Obat ini adalah salah satu dari beberapa turunan analog asam tropik yang diuji tindakan farmakologisnya "dalam pencarian agen antispasmodik baru dan lebih baik."^[14]

Pelebaran pupil (midriasis) disebabkan oleh siklopentolat 1% yang ditanamkan ke kedua mata

Referensi

1. "Cyclopentolate". Drug Bank. Diakses tanggal June 15, 2012.
2. World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
3. Bartlett JD, Jaanus SD, ed. (2008). "Chapter 9: Cycloplegics. Table 9-1: Mydriatic and Cycloplegic Properties of Anticholinergic Agents". Clinical Ocular Pharmacology (edisi ke-5th). Saint Louis: Butterworth Heinemann - Elsevier. hlm. 127. ISBN 978-0-7506-7576-5.
4. "Cyclogyl Eye Drops Medsafe data sheet New Zealand" (PDF). 11 January 2017. Diakses tanggal 3 June 2017.
5. Derinoz O, Er A (January 2012). "Inability to walk, disequilibrium, incoherent speech, disorientation following the instillation of 1% cyclopentolate eyedrops: case report". Pediatric Emergency Care. 28 (1): 59–60. doi:10.1097/PEC.0b013e3182417a63. PMID 22217890.
6. Rajappa N, Patra S, Bhalsing S, Lune AA (January 2014). "A case of acute psychosis induced by topical cyclopentolate eye drops in an elderly patient". Medical Journal of Dr. D.Y. Patil University. 7 (1): 68–69. doi:10.4103/0975-2870.122789 .
7. Barker DB, Solomon DA (September 1990). "The potential for mental status changes associated with systemic absorption of anticholinergic ophthalmic medications: concerns in the elderly". DICP: The Annals of Pharmacotherapy. 24 (9): 847–850. doi:10.1177/106002809002400911. PMID 2260344. Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
8. Carpenter WT (October 1967). "Precipitous mental deterioration following cycloplegia with 0.2 percent cyclopentolate HCl". Archives of Ophthalmology. 78 (4): 445–447. doi:10.1001/archopht.1967.00980030447006. PMID 6046837.
9. Bryant SM, Rhee JW, Thompson TM, Lu JJ, Aks SE (2009). "Parenteral ophthalmic tropicamide or cyclopentolate protects rats from lethal organophosphate poisoning". American Journal of Therapeutics. 16 (3): 231–234. doi:10.1097/MJT.0b013e318182254b. PMID 19454862. Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
10. Bauer CR, Trottier MC, Stern L (March 1973). "Systemic cyclopentolate (Cyclogyl) toxicity in the newborn infant". The Journal of Pediatrics. 82 (3): 501–505. doi:10.1016/s0022-3476(73)80134-9. PMID 4698940.
11. Fitzgerald DA, Hanson RM, West C, Martin F, Brown J, Kilham HA (April 1990). "Seizures associated with 1% cyclopentolate eyedrops". Journal of Paediatrics and Child Health. 26 (2): 106–107. doi:10.1111/j.1440-1754.1990.tb02399.x. PMID 2113819. Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
12. Bhatia SS, Vidyashankar C, Sharma RK, Dubey AK (March 2000). "Systemic toxicity with cyclopentolate eye drops". Indian Pediatrics. 37 (3): 329–331. PMID 10750080.
13. Ozgun U, Demet T, Ozge KA, Zafer D, Murat S, Mehmet Y, Nilgun K (May 2014). "Fatal necrotising enterocolitis due to mydriatic eye drops". Journal of the College of Physicians and Surgeons--Pakistan. 24 (Suppl 2): S147–S149. PMID 24906272.
14. Treves GR, Testa FC (1952). "Basic Esters and Quaternary Derivatives of β-Hydroxy Acids as Antispasmodics1". Journal of the American Chemical Society. 74 (1): 46–48. doi:10.1021/ja01121a012. ISSN 0002-7863.