Bisoprolol

Bisoprolol, adalah obat yang digunakan terutama untuk penyakit jantung.^[4] Hal Ini secara khusus mencakup tekanan darah tinggi, angina pektoris, dan gagal jantung.^[4][5]

Halaman artikel ini diterjemahkan, sebagian atau seluruhnya, dari halaman di en.wikipedia yang berjudul « Bisoprolol ». Lihat pula sejarah suntingan halaman aslinya untuk melihat daftar penulisnya. Diterjemahkan dari Wikipedia Bahasa Inggris Tgl.04-01-2017

Bisoprolol

Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-1-{4-[(2-isopropoksietoksi)metil]fenoksi}- 3-(isopropilamino)propan-2-ol
Data klinis
Nama dagang	Beta One, Zebeta, Concor, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a693024
Data lisensi	US FDA:link
Kat. kehamilan	C(AU) C(US)
Status hukum	℞ Preskripsi saja
Rute	oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	>90%
Ikatan protein	30%[1]
Metabolisme	50% liver, CYP2D6, CYP3A4[2]
Waktu paruh	10–12 hours[3]
Pengenal
Nomor CAS	66722-44-9 Y
Kode ATC	C07AB07
PubChem	CID 2405
Ligan IUPHAR	7129
DrugBank	DB00612
ChemSpider	2312 Y
UNII	Y41JS2NL6U Y
KEGG	D02342 Y
ChEBI	CHEBI:3127 Y
ChEMBL	CHEMBL645 Y
Data kimia
Rumus	C18H31NO4
Massa mol.	325.443 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 Y Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N Y

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, rasa lelah, diare, dan edema di kaki.^[4] Efek samping yang lebih berat antara lain seperti memburuknya asma, penurunan kemampuan untuk mendeteksi rendahnya kadar gula darah, dan memburuknya gagal jantung.^[6] Ada kekhawatiran bahwa penggunaan selama kehamilan dapat berbahaya bagi bayi.^[7] Bisoprolol merupakan obat golongan penghambat reseptor beta dan selektif pada reseptor β1.^[4]

Bisoprolol telah dipatenkan pada tahun 1976 dan telah disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1986.^[8] Obat ini termasuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[9] Bisoprolol tersedia sebagai obat generik.^[4]

Penggunaan medis

Zebeta 5-mg tablet oral

Bisoprolol bermanfaat dalam pengobatan untuk tekanan darah tinggi (hipertensi), berkurangnya aliran darah ke jantung (iskemia jantung); gagal jantung kongestif, dan sebagai terapi pencegahan sebelum serangan jantung maupun terapi primer setelah serangan jantung, untuk mengurangi kemungkinan kekambuhan.^[10] Pada iskemia jantung, obat ini digunakan untuk mengurangi aktivitas otot jantung, sehingga mengurangi permintaan oksigen dan nutrisi.^[11][12][13]

Efek samping

Overdosis bisoprolol menyebabkan kelelahan, hipotensi,^[12] gula darah rendah,^[14][15] spasme bronkus, dan bradikardia.^[12] Spasme bronkus dan gula darah rendah karena pada dosis tinggi obat ini dapat menjadi antagonis reseptor β₂ adrenergik yang terletak di paru-paru dan hati. Bronkospasme disebabkan oleh penyumbatan di paru-paru dan gula darah rendah diakibatkan oleh penurunan stimulasi glikogenolisis dan glukoneogenesis di hati melalui reseptor β₂.^[11][12][16]

Perhatian

Beta-bloker umumnya harus dihindari pada orang dengan riwayat asma atau bronkospasme karena dapat membuat penyakit lebih buruk.^[6]