Oksaprozin

Oxaprozin atau oksaprozin juga dikenal sebagai oxaprozinum, adalah obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), digunakan untuk meredakan peradangan, pembengkakan, kekakuan, dan nyeri sendi yang terkait dengan osteoarthritis dan juga rheumatoid arthritis. Secara kimia, ini adalah turunan asam propionat. Keamanan dan kemanjuran telah ditetapkan pada anak-anak di atas 6 tahun dengan rheumatoid arthritis remaja, dan ada peningkatan risiko reaksi buruk pada populasi lansia.

Oksaprozin

Nama sistematis (IUPAC)
3-(4,5-diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)propanoic acid
Data klinis
Nama dagang	Daypro, Dayrun, Duraprox, others
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a693002
Kat. kehamilan	C
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) rx only
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	95%
Ikatan protein	99%
Metabolisme	Hati—65% oksidasi and 35% konjugasi asam glukoronat. Sebanyak 5% metabolit oksaprozin adalah senyawa fenolik aktif.
Waktu paruh	54.9 jam
Pengenal
Nomor CAS	21256-18-8 Y
Kode ATC	M01AE12
PubChem	CID 4614
Ligan IUPHAR	7252
DrugBank	DB00991
ChemSpider	4453 Y
UNII	MHJ80W9LRB Y
KEGG	D00463 Y
ChEBI	CHEBI:7822 N
ChEMBL	CHEMBL1071 Y
Data kimia
Rumus	C18H15NO3
Massa mol.	293.317 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C18H15NO3/c20-16(21)12-11-15-19-17(13-7-3-1-4-8-13)18(22-15)14-9-5-2-6-10-14/h1-10H,11-12H2,(H,20,21) Y Key:OFPXSFXSNFPTHF-UHFFFAOYSA-N Y

Obat ini dipatenkan pada tahun 1967 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1983.^[1]

Penggunaan Medis

Pada 2015, oksaprozin adalah satu dari dua puluh NSAID yang termasuk dalam uji klinis untuk membandingkan kemanjuran NSAIDs dalam pengobatan jangka pendek ankylosing spondylitis (ASP). NSAIDS dibandingkan dengan menyelesaikan uji coba terkontrol acak NSAIDs pada pasien dengan aktif. Khasiat dilaporkan pada 2-12 minggu dan efek samping diperiksa. Kemanjuran diukur dengan perubahan skor nyeri dan perubahan durasi kekakuan pagi hari. Total 26 percobaan dengan total 3410 peserta telah diselesaikan (58% dari percobaan memiliki kurang dari 50 peserta). Sementara semua 20 NSAID ditemukan untuk mengurangi rasa sakit lebih dari plasebo, 15 ditemukan secara signifikan lebih baik. Sehubungan dengan penurunan kekakuan pagi hari dan kemungkinan efek samping, tidak ada perbedaan yang signifikan antara NSAID. Disimpulkan bahwa etoricoxib lebih efektif dalam mengurangi nyeri, namun karena penelitian kecil dan bukti yang tidak cukup, tidak ada satu NSAID yang dapat ditentukan sebagai pengobatan yang paling efektif. Setelah etoricoxib, pasien yang menggunakan oxaprozin mengalami paling sedikit rasa sakit dengan efek samping yang lebih sedikit daripada naproxen.^[2]

Referensi

1. http://www.google.com/patents/US3578671
2. https://zenodo.org/record/1236160