Nafazolin

Nafazolin adalah obat yang digunakan sebagai dekongestan, dan vasokonstriktor yang ditambahkan pada obat tetes mata untuk meredakan mata merah. Ia memiliki tindakan cepat dalam mengurangi pembengkakan bila diterapkan pada membran mukosa. Obat ini adalah agen simpatomimetik dengan aktivitas alfa adrenergik yang bekerja pada reseptor alfa di arteriol konjungtiva untuk menghasilkan penyempitan, sehingga mengurangi kemacetan. Obat ini dipatenkan pada tahun 1934 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1942.^[1]

Nafazolin

Nama sistematis (IUPAC)
2-(naftalen-1-ilmetil)-4,5-dihidro-1H-imidazola
Data klinis
Nama dagang	Clear Eyes, Cleari, Insto Cool, Rohto Cool, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
Kat. kehamilan	?
Status hukum	otc
Rute	Pemberian mata & pemberian hidung
Pengenal
Nomor CAS	835-31-4 N
Kode ATC	R01AA08 S01GA01
PubChem	CID 4436
Ligan IUPHAR	5509
DrugBank	DB06711
ChemSpider	4283 Y
UNII	H231GF11BV Y
KEGG	D08253 Y
ChEMBL	CHEMBL761 Y
Data kimia
Rumus	C14H14N2
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C14H14N2/c1-2-7-13-11(4-1)5-3-6-12(13)10-14-15-8-9-16-14/h1-7H,8-10H2,(H,15,16) Y Key:CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N Y

Kegunaan dalam Medis

Pemberian untuk Hidung

Sebagai dekongestan hidung.^[2]

Pemberian Untuk Mata

Obat tetes mata (nama merek Clear Eyes, dan Cleari) mempersempit pembuluh darah yang bengkak (arteri oftalmikus, dan vena oftalmikus) untuk meredakan mata merah.^[2]

Mata merah sementara dapat diobati dengan aman jika penyebab kemerahan sudah diketahui (misalnya vasodilatasi kornea akibat ganja).^[3] Namun penggunaan terus menerus tidak disarankan tanpa mengetahui kondisi yang mendasarinya.

Efek Samping

Beberapa peringatan dan kontraindikasi yang berlaku untuk semua zat yang mengandung nafazolin yang ditujukan untuk penggunaan obat adalah:

• Hipersensitivitas terhadap nafazolin
• Penggunaan pada bayi dan anak-anak dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat, menyebabkan koma dan penurunan suhu tubuh secara nyata
• Harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular berat termasuk aritmia jantung dan pada pasien diabetes melitus, terutama yang memiliki kecenderungan ketoasidosis diabetik.
• Kemungkinan adanya hubungan dengan strok telah dikemukakan.^[4]

Pemberian pada Hidung

• Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan rinitis medikamentosa, suatu kondisi hidung tersumbat kembali.

Pemberian pada Mata

Efek samping yang diketahui:^[5][6]

• Rasa menyengat
• Rasa tidak nyaman
• Iritasi
• Penibgkatan mata merah
• Penglihatan kabur
• Midriasis
• Keratitis belang-belang
• Lakrimasi (mata berair)
• Peningkatan tekanan intraokular

Kontraindikasi

• Pasien yang memakai penghambat MAO dapat mengalami krisis hipertensi yang parah jika diberikan obat simpatomimetik seperti nafazolin HCl.
• Interaksi obat dapat terjadi dengan anestesi yang membuat otot jantung peka terhadap simpatomimetik (misalnya siklopropana atau halotana dengan hati-hati)
• Berhati-hatilah memakainya sebelum menggunakan fenilefrin.

Farmakologi

Nafazolin adalah campuran agonis reseptor adrenergik α₁ dan α₂.^[2]

Kimia

Bentuk nafazolin non-hidroklorida memiliki rumus kimia C₁₄H₁₄N₂ dan massa molar 210,28 g/mol. Bentuk garam HCl memiliki massa molar 246,73 g/mol.

Penggunaan yang Dilarang

Nafazolin yang diberikan ke hidung atau mata telah disalahgunakan oleh pecandu heroin atau kokain.^[7][8] Obat ini digunakan sebagai stimulan SSP dan vasokonstriktor untuk meningkatkan efek obat primer.^[8]

Referensi

1. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 552. ISBN 9783527607495.
2. Hosten LO, Snyder C (2020). "Over-the-Counter Ocular Decongestants in the United States - Mechanisms of Action and Clinical Utility for Management of Ocular Redness". Clinical Optometry. 12: 95–105. doi:10.2147/OPTO.S259398 . PMC 7399465 . PMID 32801982.
3. Yazulla S (September 2008). "Endocannabinoids in the retina: from marijuana to neuroprotection". Progress in Retinal and Eye Research. 27 (5): 501–526. doi:10.1016/j.preteyeres.2008.07.002. PMC 2584875 . PMID 18725316.
4. Zavala JA, Pereira ER, Zétola VH, Teive HA, Nóvak EM, Werneck LC (September 2004). "Hemorrhagic stroke after naphazoline exposition: case report". Arquivos de Neuro-Psiquiatria. 62 (3B): 889–891. doi:10.1590/S0004-282X2004000500030 . PMID 15476091.
5. "Naphazoline - FDA prescribing information, side effects and uses". Drugs.com (dalam bahasa Inggris).
6. "naphazoline ophthalmic (eye): Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD". www.webmd.com (dalam bahasa Inggris).
7. van Montfrans GA, van Steenwijk RP, Vyth A, Borst C (1981). "Intravenous naphazoline intoxication". Acta Medica Scandinavica. 209 (5): 429–430. doi:10.1111/j.0954-6820.1981.tb11622.x. PMID 7246278.
8. "Naphazoline abuse". Reactions Weekly (dalam bahasa Inggris). 1815 (1): 251. 2020-08-01. doi:10.1007/s40278-020-81577-1. ISSN 1179-2051. Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)