քիմիական միացություն From Wikipedia, the free encyclopedia
Օքսիկոդոն (պերկոցետ,պերկոսետ), ցավազրկող դեղ, թեբաինից ստացվող կիսասինթետիկ օփիոիդ։ Մշակվել է 1916 թվականին Գերմանիայում[1][2]։ Սա մի քանի նոր կիսասինթետիկ օփիոիդներից մեկն է, որը փորձել են բարելավել գոյություն ունեցող օփիոիդներից՝ մորֆին, դիացետիլմորֆին (հերոին) և կոդեին[3]։ Օքսիկոդոնը սովորաբար նշանակվում է միջին կամ ուժեղ ցավի թեթևացման համար։
 | |
|---|---|
 | |
| Կլինիկական տվյալներ | |
| Օգտագործման եղանակներ | պերօրալ, միջմկանային, ներերակային, ներռնգային, ենթամաշկային, տրանսդերմալ, էպիդուրալ |
| Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
| Կենսամատչելիություն | 100% (ներերակային); Մինչև 87% պերօրալ) |
| Նյութափոխանակություն | լյարդում՝ առաջնային CYP3A, երկրորդական CYP2D6 |
| Կիսատրոհման պարբերություն | 3-4,5 ժամ |
| Դուրսբերում | մեզը (19% անփոփոխ) |
| Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
(5R,9R,13S,14S)-4,5α-էպոքսիդային-14-հիդրօքսիd--3-մեթոքսի-17-մեթիլմորֆինան-6-
| |
| CAS համար | 76-42-6 |
| PubChem CID | 5284603 |
| DrugBank | DB00497 |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.874  |
| Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
| Քիմիական բանաձև | C18H21NO4 |
| Մոլային զանգված | 315.364 գ/մոլ |
Օքսիկոդոնը հանդիսանում է պինդ նյութ, չնայած կա նաև հեղուկի և պարկուճների տեսքով։ Լուծվում է էթիլ սպիրտում, քլորոֆորմում, անլուծելի է ջրում և դիէթիլ եթերում։
Օքսիկոդոնը ստանում են բնական աղբյուրներից` օփիոիդներից, թեբաինի սինթեզի միջոցով։ Օքսիկոդոնի ստացման հիմնական ռեկցիան հանդիսանում է Դիլս-Ալդերայի ռեակցիան։
Օքսիկոդոնը հանդիսանում է ուժեղ ցավազրկող։ Իր արդյունավետությամբ 10 մգ օքսիկոդոնը (պերօրալ) համարժեք է։
Հաճախակի օգտագործման դեպքում առաջանում է ֆիզիկական և հոգեկան կախվածություն[4][5]։ Չարաշահման դեպքում թունավորման նշանները նման են կոդեին ընդունելուն։ Օքսիկոդոնը կարող է մասամբ ճնշել հանման համախտանիշը մարդկանց մոտ, որոնք ընդունում են ցանկացած այլ ափիոն/օփիոիդ։ Օքսիկոդոնը կարող է անցնել պլացենտան, նաև հայտնաբերվում է քիչ քանակությամբ կրծքի կաթի մեջ։ Այնուամենայնիվ, նորածինների մոտ բնորոշ ախտաբանական փոփոխություններ չեն հայտնաբերվել։ Նյութափոխանակության արգասիքները ներառում են նորօքսիկոդոն, այնուամենայնիվ, օքսիկոդոնի նյութափոխանակությունն ինքնին լավ ուսումնասիրված չէ, ինչպես և այլ կիսասինթետիկ օփիատների[6]։
Ազդեցության տևողությունը և թունավորման ախտանիշները
Օքսիկոդոնը պերօրալ օգտագործելիս.
Թունավորման միջակայքն է 0,6-ից 10 մգ / մլ է։ Թունավորման դեպքում առաջանում է շնչարգելում, բրադիկարդիա, ուշագնացություն,քնկոտություն, էյֆորիա/դիսֆորիա, ապակողմնորոշում, սրտխառնոց, փսխում, միոզ, միզակապություն։ Մաշկի վրա կարող է առաջանալ ցան, բշտեր և քոր։ Մարդը կարող է կոմայի մեջ ընկնել, կարող է առաջանալ առիթմիա և ացիդոզ։ Ծայրահեղ դեպքում թունավորումը կարող է բերել անոթային անբավարարության և սրտի կանգի, որից հետո մահ է գրանցվում։
Բժշկության մեջ օքսիկոդոնը օգտագործվում է 1917 թվականից։ Օգտագործվում է միջին և ուժեղ ցավային համախտանիշի ժամանակ սուր և քրոնիկ ցավերի դեպքում։
Վերահսկվող թողարկման հաբեր՝ ընդունման համար օգտագործում են քաղցկեղային և այլ քրոնիկ ցավերի դեպքում,դեղահաբը պետք է ընդունել 12 ժամը մեկ անգամ։
2001 թվականին Եվրոպական պալիատիվ թերապիայի ասոցիացիան առաջարկեց պերօրալ օքսիկոդոնը որպես մորֆինի այլընտրանք։ Օքսիկոդոնը օգտագործվում է որպես ցավազրկող ասպիրինի կամ պարացետամոլի հետ միասին։ Ընդունվում է որպես ցավազրկող և համարվում է մորֆինի, դիամորֆինի կամ հիդրոկոդոնի փոխարինող։ Օքսիկոդոնը չեն օգտագործում որպես հազի դեմ միջոց։ Արդյունավետ է սուր ցավի ժամանակ։ Նաև օգտագործվում է օնկոլոգիայում։
OxyContin դեղամիջոցը (մաքուր օքսիկոդոն), արտադրել է Purdue Pharma[en] ընկերությունը 1995 թվականին, որը սկսեցին լայնորեն օգտագործել ԱՄՆ-ի հիվանդանոցներում՝ որպես ցավազրկող։
Բժիշկներին խորհուրդ է տրվել OxyContin նշանակել ոչ միայն սուր քրոնիկ ցավերի դեպքում կամ անբուժելի հիվանդությունների վերջին փուլում, այլ նաև կենցաղային և սպորտային վնասվածքների ժամանակ։ Սակայն արագ պարզվեց,որ նա առաջացնում է թմրանյութերից ուժեղ կախվածություն, արտադրող ընկերությունը սկզբից փոձել է նվազեցնել արտադրանքը։ 1999 թվականից սկսած մինչև 2000 թվականի վերջ մոտ 200 000 ամերիկացի մահացել է Օքսիկոդոնի չափից մեծ դոզայից. շատերը այդ դեղի օգտագործումից հետո անց են կացել հերոինի և այլ «իրական» թմրանյութերի։ 2007 թվականին Արևմտյան Վիրջինիայի շրջանային դատարանը ընդունել է,որ Purdue Pharma ընկերությունը սպառողներին ապատեղեկացրել է դեղամիջոցի վտանգի մասին և նշանակել է տուգանք 600 միլիոն դոլարի չափով (130 միլիոնը՝ մասնավոր պահանջներով)։ Նաև 34,5 միլիոն դոլար ստիպված է եղել վճարել ընկերության երկու թոփ մենեջերներին և իր փաստաբանին[7][8][9]։ Purdue Pharma պնդում է դեղատոմսեր OxyContin-ի համար 2012 թվականից 2016 թվականը ընկել է 33% -ով, բայց դրա հետ մեկտեղ The Los Angeles Times պարզել է,որ ընկերությունը տարածում է օքսիկոնտինը Մեքսիկայում, Բրազիլիայում,Չինաստանում օգտագործելով նույն մարքետինգային ռազմավարությունը,որը նա վաղ ժամանակներում օգտագործում էր ԱՄՆ-ում[10]։
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
