քիմիական միացություն From Wikipedia, the free encyclopedia
Էնտեկավիր (ETV), հակավիրուսային դեղորայք, օգտագործվում է հեպատիտ B-ի (HBV) բուժման համար, որը վաճառվում է Բարակլուդ անվան տակ[2]։ Հեպատիտ B և ՄԻԱՎ/ՁԻԱՀ ունեցող մարդկանց դեպքում պետք է օգտագործվի նաև հակառետրովիրուսային դեղորայք[2]։ Էնտեկավիրը օգտագործվում է պերօրալ՝ դեղահաբի կամ լուծույթի ձևով[2]։
![]() | |
![]() | |
Կլինիկական տվյալներ | |
Օգտագործման եղանակներ | Պերօրալ |
ԱԹԴ կոդ |
|
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
Կենսամատչելիություն | (≥70)[1] |
Նյութափոխանակություն | Շատ փոքր |
Կիսատրոհման պարբերություն | 128–149 ժամ |
Դուրսբերում | Երիկամներով 62–73% |
Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
2-Ամինո-9-[(1S,3R,4S)-4-հիդրօքսի-3-(հիդրօքսիմեթիլ)-2-մեթիլիդենեցիկլոպենտիլ]-1H-պուրին-6-մեկ
| |
CAS համար | 142217-69-4 |
PubChem CID | 153941 |
DrugBank | DB00442 |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.111.234 ![]() |
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
Մոլային զանգված | 277.279 գ/մոլ |
Հաճախակի կողմնակի ազդեցություններից են գլխացավը, սրտխառնոցը, արյան շաքարի բարձր քանակը, երիկամների թուլացած ֆունկցիան[2]։ Ծանր կողմնակի ազդեցություններից են հեպատոմեգալիան (լյարդի մեծացումը), արյան մեջ կաթնաթթվի բարձր քանակը (լակտատային ացիդոզ) և լյարդի բորբոքումը դեղորայքի դադարեցման դեպքում[2]։ Հղիության ժամանակ ախտորոշումը ընդհանուր առմամբ անվտանգ է, բայց դեռ լավ չի ուսումնասիրվել[3]։ Էնտեկավիրը նուկլեոզիդային հետադարձ տրանսկրիպտազաների ընտանիքին է պատկանում[2][4]։ Այն պաշարում է հետադարձ տրանսկրիպտազան և չի թողնում հեպատիտ B-ի վիրուսին բազմանալ[2]։
Էնտեկավիրը բժշկական կիրառման համար թույլ է տրվել 2005 թվականին[2]։ Այն ԱՀԿ դեղերի ցանկում է որպես առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղերից մեկն է[5]։ ԱՄՆ-ում 2015 թվականի տվյալներով այն հասանելի չէ որպես ջեներիկ դեղամիջոց[6]։ ԱՄՆ-ում 2016 թվականի տվյալներով բուժումը արժեցել է 392$ մեկ ամսվա օգտագործման համար[7]։
Էնտեկավիրը օգտագործում են քրոնիկ հեպատիտ B ինֆեկցիան բուժելու համար մեծահասակների, 2 տարեկան և ավելի մեծ երեխաների դեպքում, որոնց մոտ առկա է վիրուսների ակտիվ կրկնապատկում և ակտիվ ընթացք՝ լյարդի ֆերմենտների մակարդակի բարձրացումով[1]։ Այն նաև օգտագործվում է հեպատիտ B վարակը կանխարգելելու համար լյարդի փոխպատվաստումից հետո[8]։ Էնտեկավիրը ունի թույլ ակտիվություն ՁԻԱՀ-ի դեմ, բայց խորհուրդ չի տրվում օգտագործել, եթե չկա ՁԻԱՀ-ՀԲՎ ինֆեկցիա և չի օգտագործվում ՁԻԱՀ ճնշող դեղորայք[9], քանզի կարող է լինել կայունություն լամիվուդինի և էմտրիցիտաբինի դեմ ՁԻԱՀ-ի դեպքում[10]։
Էնտեկավիրի արդյունավետությունը հետազոտվել է բազմաթիվ ռանդոմիզացված, կրկնակի կույր, բազմակենտրոն հետազոտությունների ժամանակ։ Պերօրալ էնտեկավիրը հիմնականում արդյունավետ է և լավ է տարվում հիվանդի կողմից[11]։
ԱՄՆ-ում այս դեղի համար տրված է հղիության C կատեգորիան և ներկայումս չկան հղիների մոտ հստակ ուսումնասիրություններ[12]։
Էնտեկավիր ունեցող մարդկանց մոտ կողմնակի ազդեցությունները բացակայում են կամ շատ մեղմ են լինում[13]։ Ամենահաճախ դիտվող կողմնակի ազդեցություններից են գլխացավը, հոգնածությունը, գլխապտույտը և սրտխառնոցը[1]։ Քիչ հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից են անքնությունը և ստամոքսաղիքային ախտանիշները, օրինակ՝ գրգռված ստամոքս, փորլուծություն, փսխում[14]։
Լուրջ կողմնակի ազդեցություններից են կաթնաթթվային ացիդոզը, լյարդային խնդիրները, լյարդի մեծացումը և լյարդի ճարպակալումը[15]։
Լաբորատոր ցուցանիշները կարող են ցույց տալ ալանինամինատրանսֆերազայի մակարդակի բարձրացում (ԱԼԱՏ), արյունամիզություն, գլյուկոզուրիա և լիպազայի մակարդակի բարձրացում[16]։ Խորհուրդ է տրվում լյարդային ֆունկցիայի և արյան ցուցանիշների պարբերաբար հետազոտում[1]։
Էնտեկավիրը նուկլեոզիդային անալոգ է[17], իսկ ավելի կոնկրետ դեօքսիգուանոզինի անալոգ է, որը պատկանում է կարբոցիկլից նուկլեոզիդներին և պաշարում է հետադարձ տրանսկրիպցիան, ԴՆԹ կրկնապատկումը և տրանսկրիպցիան վիրուսի ռեպլիկացիայի ժամանակ։ Այլ նուկլեոզիդային և նուկլեոտիդային անալեգներից են լամիվուդինը, տելբիվուդինը, ադեֆովիր դիպիվոքսիլը և տենոֆովիրը։
Էնտեկավիրը իջեցնում արյան մեջ ՀԲՎ քանակ՝ իջեցնելով դրա բացմացման և այլ բջիջներ ախտահարելու ունակությունը[18]։
Էնտեկավիրը կիրառվում է պերօրալ եղանակով որպես դեղահաբ կամ լուծույթ։ Դեղաչափը որոշվում է կախված մարդու քաշից[15]։ Լուծույթը խորհուրդ է տրվում երեխաների կիրառության համար, որոնք 2 տարեկանիծ մեծ են և կշռում են մինչև 30 kg։ Էնտեկավիրը օգտագործում են դատարկ ստամոքսի դեպքում, կամ ուտելուց 2 ժամ առաջ, հետո՝ սովորաբար ամեն օր նույն ժամին։ Այս չի օգտագործվում 2 տարեկանից փոքր երեխաների դեպքում։ Դեղաչափը պետք է վերահսկվի երիկամի ֆունկցիաների խանգարման դեպքում[15]։
Բրիստոլ-Մայերս Սքուիբը օրիգինալ պատենտավորողն է Բարակլուդի, որը էնտեկավիրի վաճառքային անունն է ԱՄՆ-ում և Կանադայում։ Բարակլուդի համար դեղի պատենտի ժամկետը մինչև 2015 թվականն էր[29][30]։ 2014 թվականի Օգոստոսի 26-ին Teva Pharmaceuticals USA ստացավ ԱՄՆ դեղերի և սննդի վերահսկողության թույլտվությունը Բարակլուդի 0.5 մգ և 1 մգ դեղահաբերի համար[31]։ Hetero Labs-ը ստացավ նման թույլտվություն 2015 թվականի Օգոստոսի 21-ին[32] և Aurobindo Pharma-ն 2015 թվականի Օգոստոսի 26-ին[33]։
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.