քիմիական միացություն From Wikipedia, the free encyclopedia
Մերոպենեմ, վաճառքային անվանումը Մերրեմ, բակտերիալ ինֆեկցիաների բուժման նպատակով կիրառվող լայն ազդեցության հակաբիոտիկ[2]։ Այդ ինֆեկցիաներից են՝ մենինգիտը, ներորովայնային ինֆեկցիան, թոքաբորբը, սեպսիսը և սիբիրախտը[2]։ Տրվում է ներերակային ներարկման ձևով[2]։
Մերոպենեմ | |
---|---|
Քիմիական բանաձև | C₁₇H₂₅N₃O₅S |
Մոլային զանգված | 6,4E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
Քիմիական հատկություններ | |
Դասակարգում | |
CAS համար | 96036-03-2 |
PubChem | 441130, 40466974 |
EINECS համար | 641-424-1 |
SMILES | CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)C(=O)N(C)C)C(=O)O)C(C)O |
ЕС | 641-424-1 |
ChEBI | 389924 |
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) |
Հաճախակի հանդիպող կողմնակի ազդեցություններն են սրտխառնոցը, փորլուծությունը, փորկապությունը, գլխացավը, ցանը և ցավը ներարկման տեղում[2]։ Վտանգավոր կողմնակի ազդեցություններից են Clostridium difficile–ով հարուցված ինֆեկցիան, ցնցումները և ալերգիկ դրսևորումները ներառյալ անաֆիլաքսիան[2]։ Նրանք, ովքեր ալերգիկ են այլ բետա–լակտամային հակաբիոտիկների նկատմամբ, ավելի հակված են ալերգիայի մերոպենեմի նկատմամբ[2]։ Հղիության ժամանակ կիրառումը անվտանգ է[2]։ Կարբապենեմների խմբին պատկանող հակաբիոտիկ է[2]։ Մերոպենեմը սովորաբար հանգեցնում է բակտերիայի մահվան՝ ընկճելով բջջապատ սինթեզը[2]։ Մերոպենեմը ավելի կայուն է այն բակտերիաների նկատմամբ, որոնք բետա–լակտամազ են արտադրում[2]։
Մերոպենեմը արտոնագրվել է 1983 թվականին[3]։ Այն հաստատվել է բժշկական կիրառման համար ԱՄՆ–ում 1996 թվականին[2]։ Դա ներառված է ԱՀԿ–ի հիմնական՝ առողջության պահպանման համար ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների ցանկում[4]։ 2015 թվականի դրությամբ զարգացող աշխարհում մեծածախ վաճառքի արժեքը տատանվում է 3.44 և 20.58 ԱՄՆ դոլարի սահմաններում մեկ գրամ սրվակի համար[5]։ Միացյալ Թագավորությունում այն արժեցել է 16 ֆունտ ստերլինգ 2015 թվականին[6]։
Ազդեցության միջակայքը ներառում է բազմաթիվ Գրամ–դրական և Գրամ–բացասական բակտերիաներ (ներառյալ Pseudomonasը) և անաերոբ բակտերիաներ։ Ընդհանուր ազդեցության միջակայքը նույնն է ինչ իմիպենեմինը, չնայած մերոպենեմը ավելի ակտիվ է Enterobacteriaceae–ի նկատմամբ և ավելի քիչ ակտիվ է Գրամ–դրական բակտերիաների նկատմամբ։ Դա արդյունավետ է լայն ազդեցության բետա–լակտամազների դեմ, բայց հավանաբար ավելի զգայուն է մետալո-բետա-լակտամազի (metallo-β-lactamases) դեմ[7]։ Մերոպենեմը հաճախ տրվում է ֆեբրիլ նեյտրոպենիայի բուժման ժամանակ։ Այս վիճակը հաճախ հանդիպում է արյան չարորակ հիվանդություններով և քաղցկեղով տառապող հիվանդների մոտ, ովքեր ընդունում են հակաքաղցկեղային դեղորայք, որոնք ճնշում են ոսկրածուծը։ Մերոպենեմի կիրառումը ապացուցված է մաշկի վարակային և բարդացած վիճակների, բարդացած ներորովայնային վարակների և բակտերիալ մենինգիտի համար։
2017 թվականին Սննդի և դեղերի վարչակազմում հաստատվում է մերոպենեմի և վաբորբակտամի համակցությունը բարդացած միզուղիների վարակների բուժման համար մեծահասակների մոտ[8]։
Մերոպենեմը ներմուծվում է ներերակային ներարկման ձևով, որպես սպիտակ բյուրեղյա փոշի, լուծելով 5% միահիմք կալիումի ֆոսֆատի լուծույթում։ Դեղաչափը պետք է որոշվի երիկամի ֆունկցիայի և հեմոֆիլտրացիայից կախված[9]։
Ինչպես մնացած բետա–լակտամ հակաբիոտիկները, բուժման արդյունվետությունը կախված է այն ժամանակամիջոցից, որի ընթացքում մերոպենեմի դեղաչափի կոնցենտրացիան գերազանցում է այն նվազագույն ճնշող կոնցենտրացիան, որը հարուցում է ինֆեկցիա բակտերիայի կողմից[10]։ Բետտա–լակտամ հակաբիոտիկների համար, ներառյալ մերոպենեմը, կաթիլային ներերակային ներմուծումը ասոցացվում է ցածր մահացության հետ, քան շիթային ներերակային ներարկումը՝ այն անձանց մոտ, ովքեր ունեն ծանր ինֆեկցիա, որը հարուցված է մերոպենեմի նկատմամբ քիչ զգայուն բակտերիայով, ինչպես օրինակ կապտաթարախային ցուպիկը[10][11]։
Ավելի հաճախ հանդիպող կողմնակի ազդեցությունը փորլուծությունն է (4.8%), սրտխառնոցը և փսխումը (3.6%), ներարկման տեղում բորբոքումը (2.4%), գլխացավը (2.3%), ցանը (1.9%) և թրոմբոֆլեբիտը (0.9%)[12]։ Այս կողմնակի ազդեցություններից շատերը նկատվել են ծանր հիվանդ անհատների մոտ, ովքեր արդեն իսկ ընդունել են բազմաթիվ դեղորայք ներառյալ վանկոմիցին[13][14]։ Ի համեմատ իմիպենեմի, մերոպենեմի ցնցումներ առաջացնելու հավանականությունը ավելի ցածր է։ Նկարագրվել են հիպոկալեմիայի մի քանի դեպքեր[15][16]։ Մերոպենեմը, ինչպես այլ կարբապենեմներ, բակտերիաների մոտ առաջացնում է բազմադեղորայքակայունություն։
Մերոպենեմը առհասարակ ունի բակտերիոսպան ազդեցություն, բացառություն է կազմում Listeria monocytogenes–ը, որի նկատմամբ ցուցաբերում է բակտերիոստատիկ ազդեցություն։ Նա խոչնդոտում է բակտերիալ բջջապատի սինթեզը ինչպես մնացած բետտա–լակտամ հակաբիոտիկները։ Ի տարբերություն այլ բետտա–լակտամների, այն խիստ կայուն է բետա–լակտամազների և ցեֆալոսպորինազների կողմից քայքայմանը։ Ընդհանրապես կայունությունը ձևավորվում է պենիցիլին կապող սպիտակուցի մուտացիաների, մետալո–բետա–լակտամազների արտադրության, կամ բակտերիայի արտաքին թաղանթով դիֆֆուզիայի խանգարմամբ[12]։ Ի տարբերություն իմիպենեմի, այն կայուն է դեհիդրոպեպտիդազա-1–ի նկատմամբ, հետևաբար կարելի է տալ առանց ցիլաստատինի։
2016 թվականին հայտնաբերվեց սինթետիկ կոնյուգացված պեպտիդ, որը ընկճում է Նոր Դելի մետալո–բետա–լակտամազայի արտադրությունը, որը բազմաթիվ բազմադեղակայուն բակտերիաներ օգտագործում են կարբապենեմները քայքայելու համար[17][18]։
Երկիր | Անվանում | Արտադրող |
---|---|---|
Հնդկաստան | Ինզապենում | Dream India |
Aurobindo Pharma | ||
Պենմեր | Biocon | |
Մերոնիր | Nirlife | |
Մերովին | Strides Acrolab | |
Ակտիմեր | Aktimas Biopharmaceuticals | |
Նեոպենեմ | Neomed | |
Մեքսոպեն | Samarth life sciences | |
Մերոպենիա | SYZA Health Sciences LLP | |
Իվպենեմ | Medicorp Pharmaceuticals | |
Մերոֆիտ | ||
Լիկապիպեր | Lyka Labs | |
Վինմերո | Parabolic Drugs | |
Բանգլադեշ | Ինպեն | Navana pharma |
Ի–Պենամ | Incepta | |
Մերոցիլ | Pharmacil | |
Ինդոնեզիա | Մերոֆեն | Kalbe |
Բրազիլիա | Զիլպեն | Aspen Pharma |
Ճապոնիա,Կորեա | Մերոպեն | |
Ավստրալիա | Մերեն | |
Թայվան | Մեպեմ | |
Գերմանիա | Մերոնեմ | |
ԱՄՆ | Մերոնեմ | AstraZeneca |
... | Մերոսան | Sanbe Farma |
Մերոբատ | Interbat | |
Զվիպեն | ||
Կարբոնեմ | ||
Ռոնեմ | Opsonin Pharma, BD | |
Նեոպենեմ | ||
Մերոկոն | Continental | |
Կարնեմ | Laderly Biotech | |
Պենրո | Bosch | |
Մերոզա | German Remedies | |
Մերոտրոլ | Lupin) | |
Մերոմեր | Orchid Chemicals | |
Մեպենոքս | BioChimico | |
Մերոմաքս | Eurofarma | |
Ռոպեն | Macter | |
Միռաժ | adwic | |
Մերոպեքս | Apex Pharma Ltd. | |
Մերոստարկիլ | Hefny Pharma Group[19] |
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.