Ropinirol

A ropinirol nem ergolin-vázas, dopaminreceptor agonista. A Parkinson-kór korai stádiumában késlelteti a levodopa-kezelés megkezdésének szükségességét. A ropinirol ezenkívül a nyugtalan lábak szindróma („lábidegesség”)^[1] elleni szer.

Ropinirol
IUPAC-név
4-[2-(dipropilamino)etil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	91374-21-9
PubChem	5095
DrugBank	APRD00302
ATC kód	N04BC04
Gyógyszer szabadnév	ropinirole
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C16H24N2O
Moláris tömeg	260,37 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	50%
Metabolizmus	máj (CYP1A2)
Biológiai felezési idő	5-6 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (HU)
Alkalmazás	orális

Adagolás

A Requip nevű készítményben a hatóanyag mennyisége tablettánként 0,25 mg-től 5 mg-ig változik. Ennek célja az adag mennyiségi meghatározása. A folyamat során a betegnek szorosan együtt kell működnie a kezelőorvosával.

Nyugtalan lábak szindróma esetén a napi maximális adag 4 mg, melyet lefekvés előtt 1–3 órával kell bevenni (a „lábidegesség” leggyakrabban lefekvéskor jelentkezik). Egy egy évig tartó nyílt (placebo nélküli) kísérlet szerint az átlagos adag 1,9 mg lefekvés előtt 1–3 órával.

Parkinson-kór esetén az ajánlott legnagyobb napi adag 24 mg, melyet három adagban kell bevenni. Vesebetegség végső stádiumában az ajánlott adag 25%-kal kisebb.

Hatása

A ropinirol D₂, D₃ és D₄-agonista, a D₃ dopaminreceptorokra hat a legerősebben. Jóval kisebb a hatása az 5-HT₂- (a 2-es családba tartozó szerotonin-) és α₂ adrenerg receptorokra. Gyakorlatilag nincs hatása az 5-HT₁- (szerotonin-), GABA-, muszkarin- (acetilkolin-), valamint az α₁ és β (adrenerg) receptorokra.

A striatalis dopamin receptorok stimulálása révén csökkenti a Parkinson-kórra jellemző dopaminhiányos tüneteket. A hipotalamuszra és az agyalapi mirigyre hatva gátolja a prolaktin-elválasztást. Adjuváns (kiegészítő) terápiaként fokozza a levodopa hatását és enyhíti a krónikus levodopa-kezelés során fellépő „on-off” effektust ill. az „end of dose” akinesiát. Lehetővé teszi a levodopa adagjának csökkentését.

Készítmények[2]

• Adartrel
• Repreve
• Requip
• Ropinirole

Jegyzetek

1. Nyugtalan lábak szindróma^{[halott link]} (dr.Diag)
2. Ropinirole Hydrochloride (Drugs-About.com)

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a Ropinirole című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.