Propacetamol

A propacetamol (INN) középerős és komoly fájdalom és láz csillapítására szolgáló gyógyszer. A paracetamol prodrugja. Azért fejlesztették ki, mert a paracetamol vizes oldatban nagyon instabil, így az intravénás alkalmazása korábban nehezen volt megoldható. Mára sikerült a paracetamol stabil vizes oldatát előállítani pH-puffer és antioxidáns alkalmazásával

Propacetamol
IUPAC-név
4-(acetamido)fenil-(N,N-dietilglicinát)
Kémiai azonosítók
PubChem	68865
ChemSpider	62097
EINECS-szám	266-390-1
DrugBank	DB09288
KEGG	D07294
ChEBI	135089
ATC kód	N02BE05
InChIKey	QTGAJCQTLIRCFL-UHFFFAOYSA-N
UNII	5CHW4JMR82
ChEMBL	CHEMBL1851805
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C14H20N2O3
Moláris tömeg	264,3202 g/mol
Sűrűség	1,132
Forráspont	434,5 °C
Farmakokinetikai adatok
Biológiai felezési idő	2,4 óra[1]
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Alkalmazás	intravénás[1][2]

Kombinálható opioidokkal, ezáltal azonos fájdalomcsillapító hatás eléréséhez körülbelül a felére csökkenthető az opioidok szükséges mennyisége.

Intravénás alkalmazáskor nem mutatható ki hatékonyságbeli különbség a propacetamol és a paracetamol között. A propacetamolnál gyakrabban lép fel fájdalom a beadás helyén, ezért a betegek rosszabbul tolerálják, ugyanakkor a poszt-operációs szakaszban ritkábban van szükség fájdalomcsillapító-pótlásra.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Propacetamoli hydrochloridum néven hivatalos.

Alkalmazás

A propacetamol minden gramja fél gram paracetamolnak felel meg. Kb. 8 perccel a beadás után kezd hatni (a paracetamolnál ez az idő kb. 6 perc), de jóval tovább tart a hatása (átlagosan 3 óra, szemben a paracetamolnál mért 2 órával, de mindkét esetben nagyok az egyéni különbségek).

Adagolás: intravénásan vagy intramuszkulárisan 1–2 g 4-óránként. Napi maximális adag 8 g. Gyermekeknél 20-30 mg/tskg, naponta legfeljebb 120 mg/tskg.

Mellékhatások: fájdalom a beadás helyén, májfunkció-változások, emésztőrendszeri panaszok (hányinger, hányás, székrekedés).

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:^[3]
Önállóan

• Pro-Depon

Hidroklorid formában

• Pro-Dafalgan
• Pro-Efferalgan
• Propacetamol
• Tempra Injections

Magyarországon nincs forgalomban.^[4]