Remove ads
From Wikipedia, the free encyclopedia
Az oxibutinin egy tercier amin, antikolinerg aktivitással (a detrusor izomzat M2 ill. M3 muszkarin típusú receptorain), valamint papaverinszerű, a detrusor izomzatra kifejtett direkt spazmolitikus hatással rendelkezik, így a hólyagizomzattal összefüggő fokozott vizelési panaszokat kedvezően befolyásolja.
|
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
Oxibutinin | |||
IUPAC-név | |||
(4-dietilaminobut-2-inil)-(2-ciklohexil-2-fenil-2-hidroxiacetát) | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 5633-20-5 | ||
PubChem | 4634 | ||
ChemSpider | 4473 | ||
DrugBank | APRD00427 | ||
ATC kód | G04BD04 | ||
Gyógyszer szabadnév | oxybutynin | ||
Gyógyszerkönyvi név | Oxybutynini hydrochloridum | ||
| |||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C22H31NO3 | ||
Moláris tömeg | 357,49 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biológiai felezési idő |
12.4-13.2 hours | ||
Fehérjekötés | 91%-93% | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | Rx Only (US) (HU) | ||
Terhességi kategória | B (HU) | ||
Alkalmazás | oral, transdermal |
Blokkolja az acetil-kolin muscarin-szerű hatását a simaizom sejteken. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően ellazítja a hólyag detrusort és az instabil hólyaggal rendelkező betegben növeli a hólyagkapacitást, valamint csökkenti a detrusor izomzat spontán kontrakcióinak számát. Az Oxibutinin csökkenti a detrusor kontrakciók amplitudóját és frekvenciáját, csökkenti a húgyhólyagon belüli nyomást, növeli a húgyhólyag kapacitását.
Állatkísérletekben 4-10-szer nagyobb görcsoldó hatással rendelkezett, mint az atropin, de anticholinergiás hatása annak csak 1/5-e. Fájdalomcsillapító és helyi érzéstelenítő hatást fejt ki. Központi idegrendszeri és cardiovascularis hatásai az atropinnál gyengébbek. Nincs blokkoló hatása sem a vázizom neuromuscularis junctióira, sem a vegetativ ganglionokra (nincs antinikotin hatása).
A leggyakrabban előforduló mellékhatások a következők: szájszárazság, obstipatio, látászavar, hányinger, hasi diszkomfort érzés, arcpirulás, vizelési nehézség. Az arcpirulás gyermekek esetében gyakrabban fordul elő. Ezek a tünetek az adag csökkentésével többnyire enyhülnek. Ritkábban előforduló mellékhatások: fejfájás, vizeletvisszatartás, szédülés, álmosság, bőrszárazság, hasmenés, szívritmuszavar.
Bélelzáródás, vizeletretencióval vagy annak veszélyével járó vizeletelfolyási akadály, bélatonia, súlyos krónikus fekélyes vastag- és végbélgyulladás (colitis ulcerosa), toxikus megacolon, myasthenia gravis, glaucoma. Prostata hypertrophia oedema esetén. Zárt- és szűkzugú glaucoma, részletes vagy teljes gastrointestinalis traktus elzáródás, paralytikus ileus, idős vagy legyengült beteg intestinalis atoniája, obstruktiv uropathia, akut vérzés, ha a betegnek instabil a kardiologiai statusa. Terhesség, szoptatás (ld. Figyelmeztetés). A készítmény összetevőivel szembeni túlérzékenység.
Túladagolás esetén a várt központi idegrendszeri mellékhatások felerősödése (nyugtalanság, izgatottság) keresztül keringési (kipirulás, vérnyomásesés, keringési elégtelenség) és légzési zavarok (légzési elégtelenség, paralysis, kóma) várhatóak.
Az oxibutinin egy sztereoközpontot tartalmaz, és két enantiomerből áll. Ez egy racemát, azaz az (R) és az (S) -forma 1:1 arányú keveréke:[1][2]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.