From Wikipedia, the free encyclopedia
A neosztigmin egy paraszimpatomimetikumok közé tartozó, reverzibilis kolinészteráz gátló gyógyszer.
 | |
| Neosztigmin | |
| IUPAC-név | |
| 3-{[(dimetilamino)karbonil]oxi}-N,N,N-trimetilbenzolaminium | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 59-99-4 |
| PubChem | 5824 |
| ATC kód | N07AA01, S01EB06 |
| Gyógyszer szabadnév | neostigmine |
| Gyógyszerkönyvi név | Neostigmini bromidum, Neostigmini metilsulfas |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C12H19N2O2 |
| Moláris tömeg | 223,29 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | Nem tisztázott, valószínűleg kevesebb, mint 5% |
| Metabolizmus | Lassú hidrolízis acetilkolin, mind pedig a plazma észterázok |
| Biológiai felezési idő |
50–90 perc |
| Kiválasztás | Változatlan formában (akár 70%) és az alkoholtartalmú metabolit (30%-a) ürül a vizelettel |
1931-ben Aeschlimann Reinert szintetizálta.
A neosztigmin az acetilkolin-észteráz enzim bénításával meggátolja a kolinerg idegvégződésekben keletkező acetilkolin elbomlását, és az acetilkolin stabilizálásával postganglionáris paraszimpatikus izgalmat hoz létre, valamint elősegíti az idegimpulzusok áthaladását az ideg–izom ingerületáttevődésen. Emellett a mozgató véglemezen az effektor sejteket közvetlenül is izgatja. A fizosztigminnel ellentétben nem nem jut át a vér-agy gáton, ezért a központi idegrendszerre gyakorolt hatása elenyésző.
A neosztigmin a gyomor-béltraktusban, az urogenitális rendszerben és más belső szervekben serkenti a simaizmok összehúzódását és a perisztaltikát, elősegíti a belek kiürülését és a vizeletürítést.
A hörgőket is szűkíti, ami asztmában káros lehet. Fokozza az emésztőtraktus és a légzőtraktus nyálkahártyáinak váladékképzését. Csökkenti a szívfrekvenciát és a vérnyomást. A szemen pupillaszűkületet (miosis) okoz.
A neosztigmin az ideg–izom ingerületáttevődésekben is stabilizálja az acetilkolint. Ez nagy adagokban (túladagolás) fibrilláris rángásokat, majd a depolarizáló izomrelaxánsok hatására emlékeztető bénulást okoz. Terápiás adagok neuromuszkuláris hatása elsősorban a nem depolarizáló (curare típusú) izomrelaxánsok[1] hatásának gátlásában nyilvánul meg.
A fizosztigminhez hasonlóan használják a myasthenia gravis kezelésére. Ezenkívül a műtétek végeztével rutinszerűen alkalmazzák az altatás során adott depolarizáló izomrelaxánsok hatásának enyhítésére.
Az acetil-kolin receptoroknak két típusa van: a muszkarinos és nikotinos típus, melyek a jellemző agonistáról kapták a nevüket.
A kolinészteráz enzim bénítása következtében stabilizálódó acetilkolin a paraszimpatikus izgalomnak megfelelő muszkarinszerű és az ideg–izom ingerületáttevődés izgalmának megfelelő nikotinszerű mellékhatásokat okozhat. A nemkívánatos muszkarinszerű hatások atropin adásával gátolhatók, illetve megelőzhetők. Nagyobb adagok alkalmazásakor, elsősorban a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatásának felfüggesztése céljából adott injekció esetében a bradycardia (túl alacsony pulzusszám) és a vérnyomáscsökkenés elkerülésére céljából atropin adása szükséges.
Muszkarinszerű mellékhatások:
Nikotinszerű mellékhatások:
A kolinészteráz bénítók túladagolása súlyos izomgyengeséggel járó kolinerg krízist okozhat. Ha ezt nem ismerik fel időben, a légzőizomzat életveszélyes bénulása alakulhat ki. A túladagolás további tünete bradycardia vagy tachycardia lehet. A túladagolás kezelésére 1–2 mg atropinszulfátot kell lassan intravénásan befecskendezni. Ez az adag a pulzusfrekvenciától függően 2-4 órás szünetekkel megismételhető.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
