From Wikipedia, the free encyclopedia
A kinagolid (INN: quinagolide) az anyatej mennyiségének orvosi okból történő csökkentésére, bizonyos típusú meddőségek kezelésére, mellpanaszok és menstruációs rendellenességek ellen adott gyógyszer.
-Quinagolid_Structural_Formula_V1.svg) | |
| Kinagolid | |
| IUPAC-név | |
| N,N-dietil-N'-[(3S*,4aS*,10aR*)-6-hidroxi-1-propil- 1,2,3,4,4a,5,10,10a-oktahidrobenzo[g]kinolin-3-il]szulfámamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 87056-78-8 |
| PubChem | 55645 |
| ChemSpider | 2343034 |
| KEGG | D07217 |
| ATC kód | G02CB04 |
| InChIKey | GDFGTRDCCWFXTG-ZIFCJYIRSA-N |
| UNII | 80Q9QWN15M |
| ChEMBL | 290962 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H33N3O3S |
| Moláris tömeg | 395,56 g/mol |
| Olvadáspont | 122,5–124 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Kiválasztás | 50% vese, 40% széklet |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Alkalmazás | orális |
A tejkiválasztás csökkentését indokolhatja: tejcsorgás(en), a menstruáció kimaradása (oligomenorrhoea(en), amenorrhoea(en)), meddőség és csökkent libidó. Hosszú távon a megnövekedett tejkiválasztás a csontritkulás veszélyével jár.[1]
A túlzott tejkiválasztás leggyakoribb oka az agyalapi mirigy (pl. az agyalapi mirigy jóindulatú daganata miatti) hibás működése , mely férfiakban is kiválthatja a tejkiválasztást. A tünetek férfiakban: merevedési zavarok, csökkent spermiumszám az ondóban, csökkent nemi vágy. A kinagolid ilyen esetekben is hatásosnak bizonyult.
A túlzott tejkiválasztásnak más okai is lehetnek: bizonyos gyógyszerek, vagy a terhesség alatti stressz.
A prolaktin nevű hormon előállítását gátolja. Szelektív dopamin D2-receptor(en) agonista, de az agyalapi mirigy más hormonjaira nincs hatással.
A kinagolid vagy más D2-agonista az agyalapi mirigy felületén levő laktrotróf receptorokhoz kötődik, és csökkenti az adenilil cikláz(en) enzim sejten belüli aktivitását, amely a cAMP előállításához szükséges. A cAMP hiánya gátolja a tejkiválasztást.
A kinagolid – ellentétben a korábban alkalmazott bromokriptinnel – csak a D2 adrenerg receptorra(en) hat, ezért jóval kevesebb a mellékhatása. További előnye a bromokriptinnel szemben, hogy elég naponta egyszer szedni, mert a felezési ideje 22 óra, valamint az, hogy nem okoz rezisztenciát.[2]
Racemát formában alkalmazzák, a klinikai hatásért elsősorban a (−) enantiomer felelős.[3]
| Enantiomerek | |
|---|---|
-Quinagolid_Structural_Formula_V1.svg) CAS-szám: 140630-79-1 |
-Quinagolid_Structural_Formula_V1.svg) CAS-szám: 140630-80-4 |
A kinagolid ellenjavallt terhesség alatt megfelelő tapasztalatok híján, bár az állatkísérletek nem mutattak magzatot károsító hatást. A hormonális (tablettás) fogamzásgátlók nem megfelelőek a kinagoliddal együtt szedve. Ugyancsak ellenjavallt a kinagolid vese- és májkárosodás esetén, mivel itt sincs megfelelő klinikai tapasztalat.
Ugyancsak ellenjavallt a kinagolid szoptatás esetén. Egyrészt nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe, másrészt a tejkiválasztás csökkenése rendszerint lehetetlenné teszi a szoptatást.
Vérnyomáscsökkenést, szédülést okozhat, különösen fekvő vagy ülő helyzetből történő felálláskor.[4]
Fáradtságot, álmosságot okozhat, különösen alkoholfogyasztás mellett. Az alkohol és a dopamin-antagonista gyógyszerek rontják a kinagolid hatásosságát.
Egyes betegeknél hirtelen elalvást okoz minden előjel és fáradtság nélkül, ami a járművezetést veszélyessé teszi. Ilyen esetben a gyógyszert felíró orvoshoz kell fordulni. Más esetekben alvászavar léphet fel.
Étvágytalanságot, hányingert, hasfájást, hasmenést, másoknál székrekedést okozhat, ezért kerülni kell a fűszeres ételeket, különösen a kezelés elején, és megfelelő mennyiségű folyadékot kell fogyasztani. Székrekedés ellen a rostos ételek segítenek.
Megnövekedett szexuális vágyat és fokozott kockázatvállalást okozhat. Erősíti az impulzív személyiségzavar(en) tüneteit.
Szájon át, este, étkezés után. A kinagolid adagját fokozatosan kell növelni a mellékhatások csökkentése érdekében. A hatás két óra múlva kezdődik, 4–6 óra múlva éri el a maximumát, és kb. 24 órán át tart.
A kezdő adag az első három napban 25 μg, a második három napban 50 μg. Az első hét utáni ajánlott adag napi 75 μg. Ezután szükség esetén 4-hetenként növelhető az adag 75 vagy 150 μg-os lépésekben. 300 μg-nál nagyobb napi mennyiségre a betegek kevesebb mint ⅓-ának van szüksége.
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[5]
Magyarországon:[6]
Szürkéssárga színű szilárd anyag.
LD50-értéke egyszeri, szájon át beadott adag után: egér 357–500 mg/tskg, patkány >500 mg/tskg; nyúl >150 mg/tskg.
Patkányokban a kinagolid hosszú idejű szedése a koleszterinszint csökkenését okozta, ami arra utal, hogy befolyással van a zsírlebontásra. Ezt más dopaminerg szereknél is megfigyelték.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
