nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer From Wikipedia, the free encyclopedia
Az ibuprofén (INN: ibuprofen) nemszteroid gyulladásgátlószer (NSAID), propionsav-származék. Gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Ciklooxigenáz inhibitor (reverzibilis gátlószer). A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Ibuprofenum néven hivatalos. Gyakori mellékhatása a reflux és a kiütések megjelenése.[1] Habár más nem szteroid gyulladáscsökkentőhöz képest az ibuprofen kevesebb mellékhatást okoz, például az olyan mellékhatások esetében mint az emésztőrendszeri vérzések[2] ugyanakkor az ibuprofen szedése is járhat súlyos mellékhatásokkal: főként nagyobb dózisok alkalmazása esetén növeli a szívinfarktus, a vese és a májkárosodás esélyét.[1] Illetve az ibuprofen alkalmazása az asztmás tünetek rosszabbodását eredményezheti.[2][3][4][5] De a nehézlégzés ibuprofen használatát követően nem csak asztma esetén jelentkezhet hanem például a gyógyszer okozta úgynevezett Akut légúti disztressz szindróma (ARDS) tüneteként is, amit nem csak az ibuprofen de a többi hasonló nemszteroid gyulladásgátlók is okozhatnak.[6][7]
 | |
 | |
| Ibuprofén | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-2-[4-(2-metilpropil)fenil]propánsav | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 15687-27-1 |
| PubChem | 3672 |
| DrugBank | APRD00372 |
| ATC kód | C01EB16, G02CC01 M01AE01 M02AA13 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C13H18O2 |
| Moláris tömeg | 206,3 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 49–73% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
1,8–2 óra |
| Fehérjekötés | 99% |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | OTC (US) |
| unscheduled (AU) | |
| GSL (UK) | |
| Terhességi kategória | D (US) |
| C (AU) | |
| Alkalmazás | orális, rektális és helyi |
Az Ibuprofen-t főként lázcsillapítóként használatos illetve enyhe vagy annál némileg erősebb fájdalom csillapítására. Annak ellenére, hogy a korszerű orvosszakmai trendek szerint a lázzal járó fertőző betegségek esetén a lázat nem szükséges csillapítani ugyanis a láz elősegíti a gyógyulást, a gyógyszercégek továbbra is széles körben reklámozzák az olyan lázcsillapító hatású készítményeket mint például az ibuprofén.[8][9][10][11]
Az ibuprofén használatos továbbá gyulladásos betegségek és artritisz-betegség esetén is.[12][13]
Franciaországban a Covid19-pandémia következtében, 2020 januárjától vénykötelessé tették az ibuprofen hatóanyagú szereket, miután a francia szakorvosi beszámolók szerint az ibuprofen szedése súlyosbította az új humán koronavírus okozta Covid19 betegségben szenvedő fiatalok állapotát.[14][15][16][17][18]
„A gyulladáscsökkentők immunszuppresszív hatással rendelkeznek" - azaz csökkentik (visszafogják) az immunrendszer működését nyilatkozta Alexandre Bleibtreu, a párizsi Pitié-Salpêtrière kórház fertőző betegségekkel foglalkozó orvosa az ibuprofén, koronavírus-betegség esetén történő használata kapcsán a FranceInfo nevű francia hírforrásnak. Érvelése szerint ez okozza a betegség súlyosbodását.[15] Az a tény, hogy a gyulladáscsökkentők az immunrendszer működését is csökkentik, Dr Amir Khan szerint régóta ismert. Megjegyzi ugyanakkor, hogy ez a hatás egy egyszerű megfázás esetén nem okoz komplikációt, viszont Covid19 esetében a vírus legyőzéséhez az immunrendszer teljes kapacitáson történő működésére szükség lehet.[19]
Olivier Véran francia egészségügyi miniszter nyilatkozatában ibuprofen helyett inkább a paracetamol hatóanyagú gyógyszerek használatát ajánlja a koronavírus-betegségben szenvedők esetében.[15] A paracetamol ugyanis Bleibtreu érvelése szerint másmilyen hatásmechanizmussal fejti ki a hatását, mint az ibuprofen és ezért véleménye szerint szedése nem jár ugyanolyan mértékű kockázattal.[15]
Vérán nyilatkozatától függetlenül körlevelekben és a közösségi médiában is megjelentek laikusok által terjesztett információk is, amelyek közül kiemelkedő két eset, amelyről különféle sajtótermékekben beszámoltak: a WhatsApp különféle közösségi média hálózatain keresztül számos felhasználónak elküldött (egy perc és 41 másodperc időtartamú) hangüzenetben, egy ismeretlen nő hangja hallható, aki állítólag a Bécsi Orvostudományi Egyetem egy klinikáján dolgozó barátnőjétől azt az információt kapta, hogy azon betegeknél különösen súlyos lefolyásúvá válik a SARS-CoV-2 okozta fertőzés, akiknek ibuprofénnel próbálják enyhíteni a lázat vagy izomfájdalmat.[20][21] Majd egy lánclevél is terjedni kezdett, amelyben valaki azt állította, hogy létezik egy Bécsben végezett kutatás, amely azt vizsgálta, hogy miért gyakori a súlyos állapottal járó új típusú koronavírus okozta fertőzés Olaszországban. Az email állítása szerint arra az eredményre jutottak, hogy a betegek állapot rosszabbodásához hozzájárulhatott, hogy ezek a kórházba szállított fertőzésgyanús betegek a beszállítást megelőzően otthon a patikában vény nélkül elérhető ibuprofénnnel kezelték magukat.[21] Mindemellett a kör email állítása szerint kémcsőben ibuprofénnel kezelt koronavírus mintában az ibuprofen a vírus szaporodásának felgyorsulását eredményezte. Ezeket az információkat számos német nyelvű újságcikk az ismeretlen nő személyes véleményének, tudományos alapokat nélkülöző álhírnek és pletykának minősítette,[22] miután a bécsi Uniklinik szóvivője hivatalos nyilatkozatban cáfolta, hogy a klinika saját kutatási eredményekkel rendelkezne a témában, másrészt orvos szakértői véleményüket is kifejtve a témában kétségesnek tartották, hogy az ibuprofen bármilyen módon képes volna felgyorsítani a vírus szaporodását.[21] Igaz ugyan, hogy egy kísérlet során 2011-ben Weng és munkatársai megfigyelték, hogy fertőzés esetén az ibuprofen állapotrosszabbodást, lágyszöveti elhalást és nagyobb halálozási arányt idézett elő azon kísérletalanyok esetében amelyek kaptak ibuprofent, a kontrolcsoport adataihoz képest, melynek alanyai nem kaptak ibuprofent. Ugyanakkor e kísérlet során egyrészt a kórokozó nem koronavírus volt, hanem a Streptococcus pyogenes, másrészt állatkísérletről volt szó, amelynek eredményeit nem lehet egy az egyben az emberekre vonatkoztatni.[23]
Az – ibuprofénnel kapcsolatos – laikusok által terjesztett, álhírnek minősített információkat néhány szakértő főként azért tartja károsnak, mert úgy vélik, hogy az ibuprofénnak esetlegesen lehet haszna a Covid19 betegségben szenvedők kezelése során, habár erre egyelőre nincs bizonyíték. A kérdésre, hogy a klinikai kezelés alatt álló, a SARS-CoV-2 fertőzésben, és annak komplikációitól szenvedő betegeket kell-e NSAID-okkal kezelni, FitzGerald a Science folyóiratban megjelent írásában leközöltek alapján a válasz: nem! Ugyanis nincs bizonyíték arra, hogy az ibuprofén alkalmazásának – az ilyen állapotban lévő betegek esetében – bármilyen haszna volna.[24] Annak ellenére, hogy új vírustörzs lévén a szakirodalom kevés információt tartalmaz az ibuprofen Covid19-megbetegedés során történő alkalmazásával kapcsolatban, esetleírások már rendelkezésre állnak. Például Wei és munkatársainak 2019-ben publikált cikke beszámolt egy esetről, amelyben egy 62 éves, SARS-CoV-2 vírussal fertőzött férfinak tizenkét óránként többek között 600 mg ibuprofént is adtak. Majd a kezelés megkezdését követően állapota rosszabbodott és a diagnózis regisztrálását követő tizenkettedik napon elhunyt, koronavírus okozta tüdőgyulladásban.[25]
Habár egyedi esetek és megfigyelések léteznek, mindazonáltal a brit közegészségügyi hivatal nyilatkozata szerint „jelenleg nincs leközölt tudományos bizonyíték arra vonatkozóan, hogy az ibuprofén növeli a Covid19-fertőzés elkapásának esélyét, vagy súlyosabbá teszi a megbetegedést. Ahogy arra sincs megfelelően egyértelmű bizonyíték, hogy az ibuprofén egyéb légzőszervi betegségeket súlyosabbá tenne.” És bár a Covid19 esetében még nincsen elég publikált kutatási eredmény a gyakran enyhe „megfázásos” tünetekkel járó felsőlégúti megbetegedések esetén (amelyeket sok esetben a hagyományos koronavírusos fertőzések okoznak) már léteznek olyan kutatási eredmények amelyek aggodalomra adnak okot az ibuprofen használatával kapcsolatosan. Például egy 2013-ban végzett 889 résztvevős klinikai próba során Little és munkatársai a köhögés és felsőlégúti megbetegedések esetén a háziorvos által felírt gyógyszerek és a betegek állapotának alakulása közötti kapcsolatot vizsgálta. A kutatók azt találták, hogy azok akik számára ibuprofent írtak fel a gyógyszer adagolást követően gyakrabban fordult elő a betegség súlyosbodása vagy az egyéb komplikációk kialakulása, a paracetamollal kezelt betegek állapotromlásának előfordulási gyakoriságához viszonyítva.[26][27] Egy másik, 2017-ben publikált, Basille és munkatársai által végzett, 2 éven át tartó vizsgálat eredményei szerint amelyben 221 beteg adatait dolgozták fel, arra az eredményre jutottak, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentők bizonyos esetekben a szerzett (közösségi fertőződés által kiváltott) tüdőgyulladásban szenvedő fiatal betegek esetén állapot-rosszabbodást idézhetnek elő illetve alkalmazásuk a tüdőgyulladáshoz kapcsolódó komplikációk gyakoribb előfordulását eredményezhetik.[28] De 2007-ben Schereiber és munkatársa beszámoltak egy esetről, amely során azt tapasztalták, hogy az Ibuprofen önmagában is képes tüdőödémát kiváltani olyan egyén esetében is akinek nincsen felsőlégúti megbetegedése: egy 38-éves nőbeteg esetében műtétet megelőzően Ibuprofent adagoltak, amely valamilyen ismeretlen oknál fogva tüdőödémát váltott ki a betegnél, majd a gyógyszer elhagyását követően panaszai és tünetei elmúltak, ezt követően amikor a beteg bizonyos okokból (családtagok javaslatára) otthon újra Ibuprofent szedett, tünetei újra megjelentek, majd az újbóli gyógyszerelhagyást követően tüdőpanaszai ismét megszűntek.[6]
Jean-Louis Montastruc, a toulousei Központi Egyetemi Kórház klinikai farmakológia professzora az ügy kapcsán azt nyilatkozta, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentők ilyen káros hatása nem meglepő annak fényében, hogy Franciaországban a Nemzeti Gyógyszerbiztonsági Ügynökség a francia egészségügyi dolgozók számára már 2019 óta azt javasolja, hogy ne kezeljenek lázat vagy fertőzéseket az ibuprofennel.[29] Magyarországon az Országos Gyógyszerészeti és Élelmezés-egészségügyi Intézetet közleménye és javaslata szintén megerősítette a tényt, hogy ugyan jelenleg nincs tudományos bizonyíték arra, hogy összefüggés állna fenn az ibuprofen és a Covid19 súlyosbodása között, de véleményük szerint mielőbb vizsgálni kell a lehetséges kapcsolatot. Ugyanakkor a nyilatkozatban megerősítették a franciaországi hírek valóságalapját, és tudományos megalapozottságát is, amely szerint „Az EMA Farmakovigilanciai Kockázatértékelő Bizottsága (PRAC) 2019 májusában elkezdte a nem szteroid gyulladáscsökkentő ibuprofen és a ketoprofen felülvizsgálatát a francia gyógyszerhatóság (ANSM) tanulmányát követően, amely szerint ezek a gyógyszerek súlyosbíthatják a bárányhimlő (varicella) és egyes bakteriális fertőzések tüneteit.[30] Ezért Számos NSAID készítmény kísérőirata már tartalmazz a figyelmeztetést, hogy gyulladáscsökkentő hatásuk elfedheti a súlyosbodó fertőzés tüneteit.” Továbbá felhívja a figyelmet a nemzetközi példák különféle ajánlásai és irányelvei kapcsán, hogy „Az Európai Unióban ezek többsége a paracetamolt ajánlja elsőként láz vagy fájdalom csillapítására.” Egy az Index.hu-nak nyilatkozó, névtelenségét kérő gyógyszerész az ibuprofennel kapcsolatban az ibuprofénnel kapcsolatos óvatosságot, valamint a paracetamol használatát javasolta ibuprofén helyett.[31] Balázs Zsuzsanna a Qubit.hu újságírója szerint a paracetamol használatával azonban vigyázni kell, mert kicsiny a különbség a terápiás és a toxikus mennyiség között. A maximális napi dózis 4 ezer milligram.[32]
A vírusnak nincs saját metabolizmusa. Mivel csak egy RNS óriásmolekulából áll, amely körül egy fehérjeburok van, ezért a fertőzést okozó SARS-CoV-2 humán koronavírus semmilyen módon nem tud reakcióba lépni egy gyógyszer szerves molekulájával.[33][34]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
