From Wikipedia, the free encyclopedia
A citalopram egy biciklusos izobenzofurán származék, racém keverék, ahol az egyik enantiomer (az S-forma) hatékony farmakológiailag, kémiailag nem rokon sem a triciklusos, sem a tetraciklusos antidepresszánsokkal, illetve egyéb más elérhető antidepresszánsokkal. A citalopram a jelenlegi ismereteink szerint a legszelektívebb SSRI gyógyszer, amely erős és szelektív gátló hatással van az 5-hidroxitriptamin (5-HT, szerotonin) felvételére.
 | |
| Citalopram | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-1-(3-dimetilaminopropil)-1-(4-fluorfenil)- 1,3-dihidroizobenzofurán-5-karbonitril | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 59729-33-8 |
| PubChem | 2771 |
| DrugBank | APRD00147 |
| ATC kód | N06AB04 |
| Gyógyszer szabadnév | citalopram |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H21FN2O |
| Moláris tömeg | 324,39 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 80% |
| Metabolizmus | máj (CYP3A4 és CYP2C19) |
| Biológiai felezési idő |
35 óra |
| Kiválasztás | többnyire változatlan formában, vizeletben részben DDCT és nyomokban DCT |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (US) |
| Alkalmazás | orális |
Javítja a szerotonerg neurotransmissziót, elsődleges hatása a neuronokon történő szerotonin felvételének a specifikus gátlásával kapcsolatos. A citalopram demetilációval, deaminációval és oxidációval aktív és inaktív metabolitokra bomlik a szervezetben. A metabolitok (demetilcitalopram, di-demetilcitalopram és egy deaminált propionsav származék) valamennyien rendelkeznek SSRI hatással, de ez jóval gyengébb mint az anyavegyület esetében. A demetilcitalopram és a di-demetilcitalopram kisebb lipofilitással rendelkezik mint a citalopram, következésképpen ezeknek a metabolitoknak az agyi koncentrációja alacsonyabb mint az anyavegyületé. Tartós kezelés alatt sem fordul elő tolerancia a citalopramnak az 5-HT felvételre gyakorolt gátló hatása iránt.A citalopram nem, vagy nagyon alacsony affinitással rendelkezik az 5-HT1A, 5-HT2, DAD1 és D2 receptorokhoz, valamint az 1-, 2-, -adrenerg, a hisztamin H1, a muszkarinerg kolinerg, a benzodiazepin, a gamma-aminovajsav és az opiát receptorokhoz. Ez a hiányzó receptorhatás magyarázhatja, hogy sem a citalopramnak, sem metabolitjainak nincs antidopaminerg, antiszerotonerg, antihisztaminerg vagy antikolinerg hatása, ezért okoz kevesebb olyan szokványos mellékhatást, mint a szájszárazság, hólyag- és bélműködési zavarok, homályos látás, szedáció, cardiotoxicitás és ortosztatikus hypotensio. A citalopram potencírozza az opiát analgetikumok fájdalomcsillapító hatását, bár saját maga nem rendelkezik direkt fájdalomcsillapító hatással. A citalopram csökkenti a REM alvási fázist és növeli a mély alvási fázisban való tartózkodási időt. A klinikai gyakorlatban a citalopram egy hatékony antidepresszívum, aminek kevesebb mellékhatása van mint az egyéb antidepresszívumoknak, az antikolinerg- és a cardiális mellékhatások pedig jóval ritkábbak. Ez különösen előnyös olyan betegek esetében akiknek valamilyen fennálló cardiovasculáris betegsége van, idősek esetén akik nehezen tolerálják az antikolinerg mellékhatásokat, és a depresszió ambuláns kezelésekor amikor a szedatív mellékhatás nemkívánatos. Citaloprammal illetve klomipraminnal kezelt betegek esetében az előbbieknél nem volt változás a vérnyomás, a szívritmus és az ortosztatikus hypotónia tekintetében. A vérnyomás és pulzus fő értékeiben nem volt változás és nem volt kimutatható EKG abnormalitás, még a várttól magasabb plazmakoncentráció esetében sem. A citalopram szedatív hatása gyengébb mint a triciklusos antidepresszívumoké. Bár a citalopram nem gátolja a norepinefrin és dopamin reuptake-et állatokban és in vitro kísérletekben, depressziós betegekben csökkenti a norepinefrin, a dopamin végmetabolitjai és a homovanillinsav cerebrospinális folyadékszintjét, ezért indirekt hatása lehet ezekre a neurotranszmitter rendszerekre. A citalopram neuroendokrin hatásai emberek esetében nem megalapozottak. A citalopram egyéb SSRI szerekhez hasonlóan növelheti a plazma prolaktin szintet, ami egy másodlagos hatása a szerotonin prolaktin-stimuláló szerepének és nem bír klinikai jelentőséggel. Érdekesség, hogy a citalopram patkánykísérletekben csökkentette az alkoholfelvételt és az eddigi humán vizsgálatok is azt mutatták, hogy az alkoholizmus kezdeti fázisában csökkentette az alkoholfogyasztást.
Az első héten az ajánlott kezdő adag napi 10 mg, a betegek többsége a továbbiakban 20 mg/nap fenntartó adagra reagál megfelelően.
A kezelés megkezdése után az antidepresszív hatás csak 2-3 hét után alakul ki.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
