From Wikipedia, the free encyclopedia
Az amlodipin (INN: amlodipine) (C20H25ClN2O5) egy gyógyszervegyület, amely gátolja a kalciumionok beáramlását a sejtmembránon keresztül a szívizomsejtekbe és az erek simaizomsejtjeibe (ún. lassú kalciumcsatorna-blokkoló). Magas vérnyomás és koszorúér-betegség kezelésére használatos. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Amlodipini besilas néven hivatalos.
![]() | |
Amlodipin | |
IUPAC-név | |
3-Etil-5-metil-[(4RS)-2-[(2-aminoetoxi)metil]-4-(2-klórfenil)-6-metil-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát][1] | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 88150-42-9 |
PubChem | 2162 |
DrugBank | APRD00520 |
ATC kód | C08CA01 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C20H25ClN2O5 |
Moláris tömeg | 408,879 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 64–90% |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
30–50 óra |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | Rx-only (US) |
POM (UK) | |
Terhességi kategória | C (US) |
C (AU) | |
Alkalmazás | orális |
Vérnyomáscsökkentő hatását az erek simaizomzatának direkt relaxálása révén fejti ki. Antianginás hatásának mechanizmusa nem teljesen ismert, a teljes iszkémiás terhelés csökkenése valószínűleg két hatásra vezethető vissza;
Hipertóniás betegekben az amlodipin napi egyszeri adagja klinikailag szignifikáns mértékben 24 órán át csökkenti a vérnyomást mind fekvő, mind álló helyzetben. A hatás lassan alakul ki, ezért akut alacsony vérnyomás kialakulása nem jellemző.
Angina pectorisban az amlodipin napi egyszeri adagja növeli a beteg terhelhetőségét, csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát és a nitroglicerin-szükségletet, terhelés során növeli az angina, illetve az 1 mm-es ST depresszió felléptéig eltelt időtartamot. Nincsenek káros metabolikus hatásai, a plazmalipideket nem befolyásolja, cukorbetegségben, köszvényben, továbbá asthma bronchialéban szenvedő betegeknek is adható.