From Wikipedia, the free encyclopedia
Az altretamin (INN: altretamine) színtelen, vízben oldhatatlan kristályos anyag (op. 171–175 °C). Rák elleni gyógyszer. Sterilizálja a hím házilegyeket és más rovarokat.
![]() | |||
Altretamin | |||
IUPAC-név | |||
N2,N2,N4,N4,N6,N6-hexametil-1,3,5-triazin-2,4,6-triamin | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 645-05-6 | ||
PubChem | 2123 | ||
ChemSpider | 2038 | ||
DrugBank | APRD00652 | ||
KEGG | D02841 | ||
ChEBI | 24564 | ||
RTECS szám | OS1050000 | ||
ATC kód | L01XX03 | ||
| |||
| |||
InChIKey | UUVWYPNAQBNQJQ-UHFFFAOYSA-N | ||
UNII | Q8BIH59O7H | ||
ChEMBL | 1455 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C9H18N6 | ||
Moláris tömeg | 210,28 g/mol | ||
Megjelenés | színtelen kristály | ||
Olvadáspont | 171–175 °C | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biológiai felezési idő |
4.7-10.2 óra | ||
Fehérjekötés | 94% | ||
Veszélyek | |||
Főbb veszélyek | Xn |
Makacs petefészekrák elleni szer.
Nem tekintik elsőként választandó szernek, de mentő terápiában[enWiki 1] hasznos lehet. Megvan az az előnye, hogy kevésbé toxikus, mint a többi makacs petefészekrák elleni szer.
A szer pontos hatásmódja nem ismert. A Mesh[1] az alkilező rák elleni szerek kategóriájába sorolja. Kémiai szerkezete alapján az tűnik valószínűnek, hogy a CYP450[enWiki 2] enzim által katalizált demetiláció során létrejövő, gyengén alkilező formaldehid támadja meg a daganatos sejtet.
Szájon át adagolva az első menetben a szer jelentős részben lebomlik mono- és didemetilált származékokra.[2] A daganatos sejtben további demetiláció történik, és még a sejtben formaldehid keletkezik, ami azután a vizelettel kiürül.
A CYP450 enzim hatására elektrofil imin-vegyületek is keletkezhetnek, melyek kovalensen kötődnek a DNS-ben és a fehérjében található guaninhez és citozinhoz, és keresztkötéseket hoznak létre.
Az iminek és a formaldehid által okozott keresztkötéseket ki is mutatták a DNS-ben, de az még nem világos, hogy ezek hogyan hatnak a rák ellen.
Hányinger, hányás, hasmenés, vesemérgezés, csontvelőkárosodás, súlyos orthostatikus hypotensio,[3] idegrendszeri károsodás. A mellékhatások piridoxinnal (B6-vitaminnal) csökkenthetők.
Magyarországon nincs forgalomban altretamin-tartalmú készítmény.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.