erős fájdalom- és lázcsillapító From Wikipedia, the free encyclopedia
A metamizol (INN: Metamizole sodium) (dipiron,[1] noraminofenazon,[2] novamidazofen[3]) amidazofen- és pirazolonszármazék, erős fájdalom- és lázcsillapító, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatású vegyület. Leggyakrabban szájon át vagy injekció formájában adagolják. 1922-ben jegyezték be a szabadalmát Németországban, Novalgin néven. Manapság számos néven forgalmazzák, de időközben kiderült káros mellékhatásai miatt egyes országokban tiltólistán van, vagy vényköteles. Magyarországon 2007 és 2020 között vényköteles gyógyszernek számított.
 |
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
 | |
| Metamizol-nátrium | |
| IUPAC-név | |
| nátrium-[(2-fenil-1,5-dimetil-3-oxo-2,3-dihidro-1H-pirazol-4-il)metilamino]metánszulfonát | |
| Más nevek | noraminofenazon |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 68-89-3 |
| PubChem | 80254 |
| ATC kód | N02BB02 |
| Gyógyszer szabadnév | metamizole sodium |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C13H16N3NaO4S |
| Moláris tömeg | 333,34 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
1-4 óra |
| Fehérjekötés | kevésbé |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | relatív ellenjavallat |
| Alkalmazás | po, im, iv, inf, kúp |
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Metamizolum natricum néven hivatalos.
Műtétekkel kapcsolatos fájdalomcsillapításban, akut sérülések esetén, egyéb fájdalmak (pl. fejfájás) és lázcsillapítás terén használatos. Terhesség esetén használata ellenjavallott, valamint idős korban, illetve ismert májbetegség vagy vesebetegség esetén.
A metamizol mind orálisan, mind parenterálisan alkalmazható. Szájon át adva a metamizol a bélfalban nem-enzimatikus módon hidrolizálódik aktív metabolittá, 4-metilaminoantipirinné (4-MAA), amely a májban tovább metabolizálódik, második aktív metabolittá, 4-aminoantipirinné (4-AA). A szájon át adott metamizol biohasznosulását az étkezések szignifikáns módon nem befolyásolják.
Szájon át alkalmazva a szérum-csúcskoncentrációt 1-2 óra alatt éri el (tmax).
A 4-MAA szérum csúcskoncentrációját (Cmax) szájon át adott 750, 1500 illetve 3000 mg metamizol alkalmazása során 11, 21, illetve 41 µg/ml-nek találták. A plazmafehérjékhez kevéssé kötődik, a 4-MAA teljes proteinkötődése 58%, a 4-AA esetében ez 48%.
Az aktív metabolitok kiválasztódnak az anyatejbe, a szájon át alkalmazás után 48 órával azonban már nem találhatóak meg az anyatejben. Főleg a vesén keresztül választódik ki inaktív metabolitjai (4-formilaminoantipirin (4-FAA) és 4-acetilaminoantipirin (4-AcAA)) formájában.
A 4-MAA felezési ideje (t1/2) 2-3 óra; a 4-AA felezési ideje 4-5 óra.
Relatív ellenjavallatok:
A metamizol-nátrium bizonyítottan immunrendszer-károsító hatású, ezért embergyógyászati felhasználását az 1980-as évek során az USA-ban, Svédországban és más fejlett államokban betiltották, illetve Németországban vénykötelessé tették. Az 1990-es évek második felében végzett széles körű vizsgálatok azonban kimutatták, hogy ez a veszély a korábban feltételezettnél lényegesen csekélyebb mértékű. Az agranulocitózis tünetei minden egymillió, havonként egyszer 500 mg metamizol-nátriumot fogyasztó személy közül átlagosan 0,2–2,0 személynél jelentkeznek és a megbetegedések mintegy 7%-ában megfelelő orvosi ellátás mellett is halálos szövődménnyel járnak.
Ez a kockázati tényező más, széles körben alkalmazott gyógyszerekhez képest csekélynek mondható. Tekintettel az alternatívaként rendelkezésre álló aszpirin és más, a szélesebb aszpirin-családba tartozó gyógyszerkészítmények ismert gyomor- és bélrendszert károsító hatására, illetve a belső vérzések jelentette kockázatra, a metamizol alapú készítmények alkalmazásának továbbra is megvan a létjogosultsága ott, ahol ezen gyógyszercsalád felhasználását törvényesen engedélyezik.
A metamizol újraengedélyezésével kapcsolatban a 2000-ben megkezdett amerikai minősítő vizsgálatok azonban 2001-ben megszakadtak, miután egy spanyol kisebbséghez tartozó gyermek illegálisan importált Neo-melubrina tabletta okozta leukopéniás megbetegedése sajtószenzációt váltott ki. Az észak-amerikai kontinensen a metamizol készítmények továbbra is kizárólag állat-gyógyászati célból alkalmazhatók törvényesen. Magyarországon ma is igen gyakran alkalmazott gyógyszer, 2007-től 2020-ig vényköteles volt.
Mellékhatások:
Szokásos napi dózis: 500–4000 mg; 3-4x/nap
Súlyos mellékhatások esetén (pl. anafilaxiás sokk, agranulocytosis) a kezelést azonnal fel kell függeszteni. Súlyos vesebetegeknél az adagot csökkenteni kell.
8–10 g már akár halálos is lehet.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
