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Ces substances peuvent agir de façon prédominante sur les récepteurs alpha ou bêta:
les substances qui suppriment les effets alpha de l'adrénaline sont appelées alpha-bloquants,celles qui suppriment les effets bêta sont appelées Bêta-bloquant;
certaines sont non sélectives de types ou de sous types de récepteurs, par exemple: non sélectif alpha (agit à la fois sur alpha1 et alpha2).
Le système sympathique ou domaine adrénergique est constitué par l'ensemble des neurones dont le médiateur chimique est la noradrénaline ainsi que par les cellules capables de libérer de l'adrénaline.La noradrénaline, l'adrénaline et leur précurseur direct(la dopamine) forment la famille chimique des catécholamines.
Le système parasympathique a pour médiateur l'acétylcholine.
Alpha-bloquants non sélectifs
Phentolamine, phenoxybenzamine
Mécanisme d'action: fixation directe sur les récepteurs alpha1 et alpha2 empêchant l'action pharmacologique de la noradrénaline.
Indication: traitement de l'HTA
Effets secondaires: vasodilatation(entraînant une tachycardie), angine de poitrine, hypotension orthostatique, congestion nasale et insuffisance d'éjaculation(usage à long terme)
Mécanisme d'action: antagonistes des récepteurs alpha1 empêchant les effets contractiles de la noradrénaline sur les muscles lisses. Vasodilatation artérielle périphérique
Indication: HTA, insuffisance cardiaque, obstruction urinaire due à l'hyperplasie prostatique bénigne[1],[2].
Propriétés pharmacologiques
Deux types:
Ceux qui sont en rapport avec les récepteurs bêta
Au niveau du cœur: effets chronotrope et inotrope négatifs (bradycardie et réduction de la force d'éjection systolique)entraînant une chute du débit cardiaque et une diminution du travail cardiaque
Au niveau des vaisseaux: augmentation des résistances périphériques
Chez l'hypertendu, ils entraînent une baisse de la tension artérielle par:
abaissement du débit cardiaque
baisse de la sécrétion de la rénine
blocage présynaptique de la libération du médiateur
Bronchoconstriction
augmentation du péristaltisme intestinal
augmentation de la contractilité utérine
Ceux qui sont indépendants
Parmi les effets qui sont indépendants des récepteurs bêta, on peut citer:
effet stabilisant de membrane résultant de la diminution des échanges ioniques transmembranaires
effet inotrope négatif: diminution de la force des contractions cardiaques
effet anti-arythmique pouvant s'opposer à fortes doses à la naissance des rythmes anormaux
Dystonies neurovégétatives hypersympathotoniques: s'observent chez les jeunes adultes avec anxiété, oppression, tachycardie sinusale de repos, palpitations s'accentuant au moindre effort ou aux émotions