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composé chimique De Wikipédia, l'encyclopédie libre
Le donépézil, présent sous la forme de chlorhydrate de donépézil a une action parasympathomimétique indirecte par son effet inhibiteur réversible de l'acétylcholinestérase.
Donépézil | |
stéréochimie inconnue | |
Identification | |
---|---|
Nom UICPA | (RS)-2-[(1-benzyl-4-pipéridyl)méthyl]- 5,6-diméthoxy-2,3-dihydroindén-1-one |
No CAS | |
No ECHA | 100.125.198 |
Code ATC | N06 |
DrugBank | APRD00039 |
PubChem | 3152 |
SMILES | |
InChI | |
Propriétés chimiques | |
Formule | C24H29NO3 [Isomères] |
Masse molaire[1] | 379,492 ± 0,022 3 g/mol C 75,96 %, H 7,7 %, N 3,69 %, O 12,65 %, |
Données pharmacocinétiques | |
Biodisponibilité | 100 % |
Liaison protéique | 96 % |
Demi-vie d’élim. | 70h |
Considérations thérapeutiques | |
Classe thérapeutique | Anticholinésterasique |
Voie d’administration | voie orale |
Caractère psychotrope | |
Autres dénominations |
Aricept® |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Le donépézil inhibe réversiblement l'acétylcholinestérase[2]. Il potentialise alors l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation, il augmente sa concentration dans la fente synaptique. Il est appelé parasympathomimétique indirect car il potentialise les transmissions parasympathiques sans se lier à des récepteurs membranaires. De par sa structure, il passe la barrière hémato-encéphalique. Il active les récepteurs nicotiniques et les récepteurs muscariniques.
Il est utilisé dans les formes légères à modérément sévères de la maladie d'Alzheimer.
Il est commercialisé sous le nom d'Aricept® [3]: par la société pharmaceutique américaine Pfizer.
Le donépézil est un racémate, c'est-à-dire un mélange 1: 1 des deux énantiomères suivants[4] :
Ce médicament a reçu une autorisation de mise sur le marché en 1997. La Haute autorité de santé a évalué le service rendu faible dans des avis publiés en 2013 et 2018[5].
La revue Prescrire le classe dans les médicaments à écarter ainsi que les autres médicaments destinés à traiter la maladie d'Alzheimer[6].
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