Maprotiliini (kauppanimi Ludiomil) on markkinoilta poistunut tetrasyklinen masennuslääke. Lääkkeen toi markkinoille sveitsiläinen Ciba-Geigy-yhtymä (nykyään Novartis). Lääkeaine patentoitiin 1966, kuvailtiin lääkealan kirjallisuudessa 1969 ja esiteltiin lääkealan käyttöön soveltuvana vuonna 1974. Suomessa on maprotiliini ollut lääkityskäytössä 1980-luvulla.[1]
 | |
 | |
Maprotiliini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| N-Metyyli-9,10-etanoantraseeni-9(10H)-propanamiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C20H23N |
| Moolimassa | 277,403 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 93 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 66–70 % |
| Proteiinisitoutuminen | 88 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | n. 51 tuntia |
| Ekskreetio | Virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosi |
Achté ja Tamminen esittävät, että suositeltava vuorokausiannos olisi ollut tasolla 75–150 milligrammaa maprotiliinia. Lääkeaine kehiteltiin suunnilleen samana aikakautena, jolloin mianseriini, tratsodoni ja moklobemidi saapuivat markkinoille. Näiden ohella saapui myös nefatsodoni ja reboksetiini. Tarkkaa arviota näiden markkinoille saapumisen ajankohdista on vaikeampi esittää.
Merkittävät syyt lääkeaineen poistamiseen markkinoilta lienee ollut lähinnä sen sydämeen kohdistuva myrkyllisyys yliannoksena kuten amitriptyliinin osalta, sekä mahdolliset haitalliset yhteisvaikutukset toisten lääkeaineiden kanssa. Vaikeasti masentuneet potilaat saattoivat tehdä itsemurhan ottamalla liian suuria määriä maprotiliinia.[2] Maprotiliinin väärinkäyttö tässä kysymyksessä lienee ollut todellinen ongelma.[3] Lääkeaineen poisvetoa masennuksen hoidosta ei pystytä ajallisesti tarkkaan osoittamaan, mutta se lienee sijoittuneen 1990-luvun lopun ja 2000-luvun alun taitteeseen.
Ludiomil oli saatavilla kahtena annosvahvuutena: tabletteina, joissa vaikuttavaa lääkeainetta oli joko 25 tai 75 milligrammaa.[4]
Lähteet
Aiheesta muualla
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
