![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/3b/Trimethoprim.svg/langfi-640px-Trimethoprim.svg.png&w=640&q=50)
Trimetopriimi
kemiallinen yhdiste / From Wikipedia, the free encyclopedia
Trimetopriimi on bakteriostaattinen antibiootti, jota käytetään pääasiassa virtsatieinfektioiden hoitoon. Se vaikuttaa estämällä dihydrofoolihapporeduktaasi-nimisen entsyymin toimintaa, mikä puolestaan estää bakteereille tärkeän tetrahydrofoolihapon (C19H23N7O6) synteesiä. Bakteerit eivät pysty ottamaan foolihappoa (C19H19N7O6) ympäristöstään, jolloin ne eivät voi muodostaa riittävästi nukleotideja ja niiden DNA-replikaatio häiriintyy.
![]() | |
![]() | |
Trimetopriimi | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
5-(3,4,5- trimetoksibentsyyli) pyrimidiini- 2,4- diamiini | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 738-70-5 |
ATC-koodi | J01EA01 |
PubChem CID | 5578 |
DrugBank | DB00440 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C14H18N4O3 |
Moolimassa | 290,32 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 90–100 % |
Metabolia | maksan kautta |
Puoliintumisaika | 8–10 tuntia |
Ekskreetio | renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | |
Reseptiluokitus |
POM (UK) |
Antotapa | Oraalinen |
Trimetopriimi vaikuttaa useisiin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin, ja lisäksi muun muassa plasmodioihin ja toksoplasmaan. Yleisin virtsatieinfektion aiheuttaja, E. coli, on kehittänyt jo runsaasti trimetopriimille resistenttejä kantoja.[1]
Trimetopriimilla on todettu olevan yhteisvaikutuksia mm. seuraavien lääkeaineiden kanssa: fenytoiini, digoksiini, dapsoni, tsidovudiini, rifampisiini, siklosporiini, pyrimetamiini, metotreksaatti ja barbituraatit.
Trimetopriimi vaikuttaa foolihapon metaboliaan, eikä sitä suositella raskauden aikana käytettäväksi.[2]
Trimetopriimi voidaan yhdistää sulfonamideihin, mikä lisää valmisteen laajakirjoisuutta eri bakteereihin. Yhdistelmä on ominaisuudeltaan bakterisidinen eli bakteereja tappava.[2]