Zibotentan

Zibotentan ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven Endothelinrezeptor-Antagonisten. Er wird vom britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca unter anderem zur oralen Behandlung von Krebserkrankungen entwickelt.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Zibotentan
Andere Namen	N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridin-3-sulfonamid (IUPAC) ZD4054
Summenformel	C19H16N6O4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 186497-07-4 EG-Nummer (Listennummer) 643-052-5 ECHA-InfoCard 100.171.075 PubChem 9910224 ChemSpider 8085875 DrugBank DB06629 Wikidata Q198371
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	424,433 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Gefahr H- und P-Sätze H: 360​‐​373​‐​411 P: 301+312+330[2]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Wirkmechanismus

Zibotentan ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist. Seine Plasmahalbwertszeit beträgt 8 Stunden und die Plasmaproteinbindung 73,8 %.

Studien

Eine Studie zur Wirksamkeit bei hormonresistentem Prostatakrebs scheiterte 2010.^[3] Untersucht wird der Einsatz von Zibotentan, auch in Kombination mit Dapagliflozin, bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.^[4][5]

Literatur

• C.D. Morris, A. Rose, J. Curwen, A.M. Hughes, D.J. Wilson, D.J. Webb. In: British Journal of Cancer. 2005, Band 92, Nummer 12, S. 2148–2152. DOI:10.1038/sj.bjc.6602676
• W.R. Schelman, G. Liu, G. Wilding, T. Morris, D. Phung, R. Dreicer.: A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. Investigational New Drugs, 2009. DOI:10.1007/s10637-009-9318-5.