Palonosetron

Palonosetron ist ein in Deutschland im Jahr 2005 sowie in Österreich und der Schweiz unter dem Handelsnamen Aloxi^® (Hersteller in Deutschland: Riemser Arzneimittel) zur Vorbeugung gegen Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapien von Krebserkrankungen zugelassener Arzneistoff und gehört damit zur Gruppe der Antiemetika. Ebenso wie das bereits länger verfügbare Ondansetron zählt es zur Gruppe der 5-HT₃-Rezeptor-Antagonisten, mit einer Plasmahalbwertszeit von etwa 40 Stunden weist es eine wesentlich längere Wirkdauer als Ondansetron auf. Es werden 250 µg Palonosetron ca. 30 Minuten vor der Chemotherapie intravenös gegeben, wobei eine wiederholte Gabe innerhalb von sieben Tagen nicht empfohlen wird.^[3]

Die Hauptmetaboliten von Palonosetron, das N-Oxid (links) und 6S-Hydroxypalonosetron (rechts), haben weniger als 1 % der pharmakologischen Aktivität von Palonosetron selbst.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Palonosetron
Andere Namen	2-[(S)-Chinuclidin-3-yl]-(3aR)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de]isochinolin-1-on
Summenformel	C19H24N2O (Palonosetron) C19H24N2O·HCl (Palonosetron·Hydrochlorid)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 135729-61-2 (Palonosetron) 135729-62-3 (Palonosetron·Hydrochlorid) PubChem 6337614 ChemSpider 4892289 DrugBank DB00377 Wikidata Q419841
Arzneistoffangaben
ATC-Code	A04AA05
Wirkstoffklasse	Antiemetika
Wirkmechanismus	selektive Blockade zentraler 5-HT3-Rezeptoren
Eigenschaften
Molare Masse	296,41 g·mol−1(Palonosetron) 332,87 g·mol−1(Palonosetron·Hydrochlorid)
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	87–88 °C (Palonosetron)[1]
Löslichkeit	leichtlöslich in Wasser, wenig löslich in Ethanol und 2-Propanol (Palonosetron·Hydrochlorid)[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2] keine GHS-Piktogramme H- und P-Sätze H: keine H-Sätze P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Literatur

• M. S. Aapro: Palonosetron as an anti-emetic and anti-nausea agent in oncology. In: Ther Clin Risk Manag. 3(6), Dez 2007, S. 1009–1020. PMID 18516316, PMC 2387285 (freier Volltext).
• N. A. Muchatuta, M. J. Paech: Management of postoperative nausea and vomiting: focus on palonosetron. In: Ther Clin Risk Manag. 5(1), Feb 2009, S. 21–34. PMID 19436621, PMC 2697527 (freier Volltext).

Einzelnachweise

1. The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station, NJ, USA 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 1206.
2. Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von 1H-Ben[de]isoquinolin-1-one,2-(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3α,4,5,6-hexahydro-,monohydrochloride,(3αS)- im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 10. Juli 2019.
3. A. Ruß, S. Endres (Hrsg.): Arzneimittelpocket Plus 2008. 4. Auflage. 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.

Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient weder der Selbstdiagnose noch wird dadurch eine Diagnose durch einen Arzt ersetzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!