Methocarbamol

Methocarbamol ist ein Arzneistoff, der bei Verspannungen und Spasmen der Skelettmuskulatur als Spasmolytikum eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxanzien (Myotonolytika).^[2]

Strukturformel
1:1-Gemisch aus (R)-Form (links) und (S)-Form (rechts)
Allgemeines
Freiname	Methocarbamol
Andere Namen	(RS)-2-Hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propylcarbamat (IUPAC)
Summenformel	C11H15NO5
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 532-03-6 EG-Nummer 208-524-3 ECHA-InfoCard 100.007.751 PubChem 4107 ChemSpider 3964 DrugBank DB00423 Wikidata Q411456
Arzneistoffangaben
ATC-Code	M03BA03
Wirkstoffklasse	zentral wirksame Muskelrelaxanzien
Wirkmechanismus	unbekannt
Eigenschaften
Molare Masse	241,24 g·mol−1
Aggregatzustand	fest[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Gefahr H- und P-Sätze H: 302​‐​317​‐​334 P: 261​‐​280​‐​342+311[1]
Toxikologische Daten	1320 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Methocarbamol war gemäß einer 2018 veröffentlichten Studie in der Behandlung von Kreuzschmerzen in Verbindung mit dem NSAR Naproxen nicht besser wirksam als ein Placebo in Kombination mit Naproxen.^[3]

Im März 2020 schloss das humanmedizinische Komitee (CHMP) der Europäischen Arzneimittelagentur EMA nach Sichtung aller verfügbaren Daten, dass in der Kurzzeitbehandlung schmerzhafter Spasmen (Muskelverspannungen) in der Lendenwirbelsäule (Lumbalwirbelsäule) mit einer Kombination von Methocarbamol und Paracetamol der Nutzen eventuelle Risiken überwiege.^[4]

Strukturell ist Methocarbamol mit Guaifenesin verwandt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Der genaue Wirkmechanismus von Methocarbamol ist ungeklärt. Die muskelrelaxierende Wirkung erfolgt durch Hemmung der polysynaptischen Reflexleitung im Rückenmark und subkortikalen Zentren.^[5][6]

Pharmakokinetik

Methocarbamol wird nach oraler Verabreichung rasch und vollständig resorbiert. Der maximale Wirkstoffspiegel im Blut wird nach 30–60 Minuten erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Methocarbamol und seine zwei Hauptmetaboliten werden fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden.^[7]

Nebenwirkungen

Als seltene Nebenwirkungen (< 1/1000) werden genannt: Kopfschmerz, Fieber, Müdigkeit, angioneurotisches Ödem, Schwindel, metallischer Geschmack, Hypotonie, Juckreiz, Hautausschlag, Urticaria, Bindehautentzündung mit Nasenschleimhautschwellung.^[8]

Sehr selten (<1/10000) treten auf: Anaphylaxie, Anorexie, Unruhe, Angst, Verwirrtheit, Synkope, Nystagmus, Benommenheit, Zittern, Krampfanfall, Sehstörungen, Bradykardie, Hitzewallung, Brechreiz, Erbrechen.^[9][10]

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit sind Somnolenz, Koordinationsstörung, Übelkeit, Durchfall sowie Müdigkeit. Zudem wurden vorübergehende Empfindungsstörungen (Hypästhesie, Parästhesie) berichtet, die vorwiegend den Kopf, die Mundregion oder die Extremitäten betrafen.^[11]

Das Nebenwirkungsspektrum zeigt insbesondere anticholinerge^[12] Effekte.

Wechselwirkungen

Es kann zu einer wechselseitigen Wirkverstärkung bei gleichzeitiger Anwendung von zentralwirksamen Arzneimitteln wie Anticholinergika, Opiaten, Barbituraten oder Anorektika kommen. Patienten mit Myasthenia gravis, die mit Pyridostigmin behandelt werden, dürfen Methocarbamol nicht einnehmen, weil Methocarbamol die Wirkung von Pyridostigmin abschwächen kann. Bei gleichzeitiger Einnahme von Methocarbamol mit Alkohol oder psychotropen Arzneimitteln kommt es zu einer Wirkungsverstärkung von Methocarbamol und vermehrt auftretenden Nebenwirkungen.^[13]

Kontraindikation

Patienten mit einer hereditären Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten Methocarbamol nicht anwenden.^[14]

Außerdem sollte Methocarbamol nicht appliziert werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Methocarbamol
• Komatösen oder präkomatösen Zuständen
• Erkrankungen des Zentralnervensystems
• Myasthenia gravis
• Epilepsie
• Verdacht auf oder Bestehen einer Nierenerkrankung bei der intravenösen Anwendung aufgrund des Macrogol 300-Gehalts^[15]

Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte auf die Anwendung von Methocarbamol verzichtet werden, da das potentielle Risiko für den Menschen unbekannt ist. Darüber hinaus kann nicht sicher ausgeschlossen werden, dass Methocarbamol oder dessen Metabolite in die Muttermilch übergehen.^[16]

Handelsnamen

• Dolovisano, Ortoton (D) und mehrere Generika (z. B. Methocarbamol von Puren, AL, Aristo, Hexal, Neuraxpharm, Stada), Robaxin

Weblinks

Commons: Methocarbamol – Sammlung von Bildern, Videos und Audiodateien

• Ilona Kern: Methocarbamol: Gute Alternative zu Tetrazepam. In: deutsche-apotheker-zeitung.de. 23. September 2015, abgerufen am 21. Oktober 2018.