Imidazolin-Rezeptor

Imidazolin-Rezeptoren sind Proteine und Rezeptoren im Gehirn.

Eigenschaften

Imidazolin-Rezeptoren binden Clonidin und andere Imidazolinderivate (wie Tetryzolin, Tolazolin, Moxonidin, Rilmenidin und Tolonidin) als Agonisten. Es gibt drei Klassen von Imidazolin-Rezeptoren: I₁, I₂, I₃. Als endogener Agonist ist Agmatin gefunden worden, das außer an I₁- und I₂-Rezeptoren auch an α₂-Adrenozeptoren bindet. Kompetitive Inhibitoren von Clonidin sind Agmatin, Harman und Imidazolessigsäure.^[1] Guanfacin bindet ebenfalls an Imidazolin-Rezeptoren.^[1]

I₁-Rezeptor

Der I₁-Rezeptor vermittelt sympatholytische Wirkungen, die gemeinsam mit α₂-Adrenozeptoren den Blutdruck regulieren.^[1] Beim Menschen ist Nischarin der vermutete I₁-Rezeptor.

I₂-Rezeptor

Der I₂-Rezeptor ist eine wichtige allosterische Bindungsstelle für die Monoaminooxidasen A und B. Die Rezeptoren sind an der Regulation von Schmerzen beteiligt.^[1] Dabei handelt es sich um mindestens vier Proteine.^[2] Sie binden [3H]-Idazoxan,^[2] [3H]-2-BFI,^[2] CR4056^[2][3] und [18F]-FEBU^[4] mit hoher Affinität.

I₃-Rezeptor

Der I₃-Rezeptor reguliert die Insulin-Sekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und darüber die Homöostase von Glucose.^[1]

Literatur

• Eintrag zu Imidazolin-Rezeptor. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 13. Juni 2014.
• Geoffrey A. Head, Dmitri N. Mayorov: Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential. In: Cardiovascular and Hematological Agents in Medicinal Chemistry, 4 (1) (2006), S. 17–32. PMID 16529547.
• WHO: ATC/DDD Index: Imidazoline receptor agonists

Einzelnachweise

1. J. A. Lowry, J. T. Brown: Significance of the imidazoline receptors in toxicology. In: Clinical toxicology. Band 52, Nummer 5, Juni 2014, S. 454–469, doi:10.3109/15563650.2014.898770, PMID 24666288.
2. J. X. Li: Imidazoline I2 receptors: An update. In: Pharmacology & therapeutics. Band 178, Oktober 2017, S. 48–56, doi:10.1016/j.pharmthera.2017.03.009, PMID 28322973, PMC 5600648 (freier Volltext).
3. Y. Qiu, X. H. He, Y. Zhang, J. X. Li: Discriminative stimulus effects of the novel imidazoline I₂ receptor ligand CR4056 in rats. In: Scientific reports. Band 4, Oktober 2014, S. 6605, doi:10.1038/srep06605, PMID 25308382, PMC 4194429 (freier Volltext).
4. Kazunori Kawamura, Yoko Shimoda, Katsushi Kumata, Masayuki Fujinaga, Joji Yui, Tomoteru Yamasaki, Lin Xie, Akiko Hatori, Hidekatsu Wakizaka, Yusuke Kurihara, Masanao Ogawa, Nobuki Nengaki, Ming-Rong Zhang: In vivo evaluation of a new 18F-labeled PET ligand, [18F]FEBU, for the imaging of I2-imidazoline receptors. In: Nuclear Medicine and Biology. 42, 2015, S. 406, doi:10.1016/j.nucmedbio.2014.12.014.