Imidazolin-Rezeptor

Imidazolin-Rezeptoren sind Proteine und Rezeptoren im Gehirn.

Eigenschaften

Imidazolin-Rezeptoren binden Clonidin und andere Imidazolinderivate (wie Tetryzolin, Tolazolin, Moxonidin, Rilmenidin und Tolonidin) als Agonisten. Es gibt drei Klassen von Imidazolin-Rezeptoren: I₁, I₂, I₃. Als endogener Agonist ist Agmatin gefunden worden, das außer an I₁- und I₂-Rezeptoren auch an α₂-Adrenozeptoren bindet. Kompetitive Inhibitoren von Clonidin sind Agmatin, Harman und Imidazolessigsäure.^[1] Guanfacin bindet ebenfalls an Imidazolin-Rezeptoren.^[1]

I₁-Rezeptor

Der I₁-Rezeptor vermittelt sympatholytische Wirkungen, die gemeinsam mit α₂-Adrenozeptoren den Blutdruck regulieren.^[1] Beim Menschen ist Nischarin der vermutete I₁-Rezeptor.

I₂-Rezeptor

Der I₂-Rezeptor ist eine wichtige allosterische Bindungsstelle für die Monoaminooxidasen A und B. Die Rezeptoren sind an der Regulation von Schmerzen beteiligt.^[1] Dabei handelt es sich um mindestens vier Proteine.^[2] Sie binden [3H]-Idazoxan,^[2] [3H]-2-BFI,^[2] CR4056^[2][3] und [18F]-FEBU^[4] mit hoher Affinität.

I₃-Rezeptor

Der I₃-Rezeptor reguliert die Insulin-Sekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und darüber die Homöostase von Glucose.^[1]

Literatur

• Eintrag zu Imidazolin-Rezeptor. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 13. Juni 2014.
• Geoffrey A. Head, Dmitri N. Mayorov: Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential. In: Cardiovascular and Hematological Agents in Medicinal Chemistry, 4 (1) (2006), S. 17–32. PMID 16529547.
• WHO: ATC/DDD Index: Imidazoline receptor agonists