chemická sloučenina From Wikipedia, the free encyclopedia
Zolpidem je léčivo používané pro krátkodobou léčbu nespavosti a některých mozkových poruch. Patří mezi krátkodobě působící nebenzodiazepinová hypnotika, která potencují kyselinu gama-aminomáselnou, inhibitorní neurotransmiter, vazbou na receptory GABAA stejným způsobem jako benzodiazepiny.[1] Účinkuje rychle (obvykle během 15 minut) a má krátký eliminační poločas (2-3 hodiny). Zolpidem je k dispozici pod mnoha obchodními značkami, například Adormix, Ambien, Ambien CR, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Somidem, Stilnoct, Stilnox, Stilnox CR, Sucedal, Zoldem, Zolnod nebo Zolpihexal.[2][3][4][5][6]
| Zolpidem | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | zolpidem |
| Název podle IUPAC | N,N-dimethyl-2-[6-methyl-2-(4-methylfenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]acetamid |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 82626-48-0 |
| Klasifikace ATC | N05CF02 |
| ChEMBL ID | CHEMBL911 |
| ChemSpider ID | 5530 |
| PubChem | 5732 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C₁₉H₂₁N₃O |
| SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C2=C(N3C=C(C=CC3=N2)C)CC(=O)N(C)C |
| InChI | InChI=1S/C19H21N3O/c1-13-5-8-15(9-6-13)19-16(11-18(23)21(3)4)22-12-14(2)7-10-17(22)20-19/h5-10,12H,11H2,1-4H3 |
| Molární hmotnost | 307,168 462 Da |
| Teplota tání | 196 °C |
| Farmakologie | |
| Indikace | porucha spánku, zneužívání návykových látek, úzkost, insomnie a sleep-wake disorder |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
U zolpidemu nebyla dostatečně prokázána účinnost při udržování spánku,[7] s výjimkou tablet s postupným uvolňování, avšak je efektivní v iniciaci spánku. [7] Jeho hypnotické účinky jsou podobné jako u benzodiazepinových léčiv, je však molekulárně odlišný a patří mezi imidazopyridiny. Také v případě zolpidemu lze použít flumazenil, používaný jako receptorový antagonista u předávkování benzodiazepiny, k odstranění sedativních/hypnotických účinků a poruch paměti.[8][9]
Při použití jako antikonvulzivum nebo myorelaxans se účinky začínají rozvíjet až při dávce na úrovni desetinásobku, resp. dvacetinásobku dávky potřebné k sedaci.[10] Z tohoto důvodu nebyl zolpidem nikdy schválen k užití jako myorelaxans nebo antikonvulzivum. Tak drasticky vyšší dávky mnohem častěji způsobují jeden či více negativních vedlejších účinků včetně halucinací a amnézie.
Zolpidem je jedním ze z-hypnotik nejčastěji předepisovaných v Nizozemsku, v roce 2008 bylo vystaveno 582 660 předpisů.[11] Patent na tablety zolpidemu bez řízeného uvolňování (immediate-release, IR) podal v USA francouzský výrobce Sanofi-Aventis.[12] Přípravek je určen k usnadnění usínání. V roce 2005 byl FDA schválen léčivý přípravek s řízeným uvolňováním (controlled release, CR) Ambien CR® (výrobce Sanofi-Aventis) určený k udržení spánku i v brzkých ranních hodinách. Dále byly vyvinuty a v roce 2011 FDA schváleny sublingvální tablety Intermezzo® (výrobce Purdue Pharma) pro pacienty trpící problémy s usínáním po probuzení během noci.[13] Dne 23. dubna 2007, kdy vypršela patentová ochrana originálního přípravku, schválil americký úřad FDA 13 generických verzí tartrátu zolpidemu.[14]
Zolpidem je k dispozici od mnoha generických výrobců. V České republice je registrována řada forem bez řízeného uvolňování (immediate-release, IR) s 10 mg účinné látky (tartrát zolpidemu) v jedné tabletě. Kromě perorálních tablet jsou v ČR schváleny také sublingvální tablety Edluar s 5 nebo 10 mg léčivé látky v jedné tabletě.[15]
V některých případech bývá zolpidem zneužíván i jako droga, disociativní halucinogen mající značně proměnlivé psychoaktivní účinky, lišící se osobu od osoby; nicméně i při poměrně nízkých dávkách se mohou objevit smyslové iluze, hypnagogické halucinace, zmatenost, euforie a ve zvláštních případech i delirium. Podkladem pro tyto snové stavy je zejména psychofarmakologická povaha zolpidemu jako agonisty receptorů GABAA, tedy fungujícím s podobným mechanismem, jakým pracuje i muscimol, alkaloid obsažený v muchomůrce červené.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
